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ALPHA,ALPHA-二苯基-4-[(3-吡啶亚甲基)氨基]-1-吡嗪戊腈

用途

SC-26196 是一种有效的,具有口服活性的 Delta6 去饱和酶 (D6D) 抑制剂 (在大鼠肝微粒体中,IC50=0.2 µM)。具有抗炎活性。

名称

[ CAS 号 ]:
218136-59-5

[ 中文名 ]:
ALPHA,ALPHA-二苯基-4-[(3-吡啶亚甲基)氨基]-1-吡嗪戊腈

[ 英文名 ]:
SC-26196

[英文别名 ]:

SC-26196

生物活性

[ 描述 ]:

SC-26196 是一种有效的,具有口服活性的 Delta6 去饱和酶 (D6D) 抑制剂 (在大鼠肝微粒体中,IC50=0.2 µM)。具有抗炎活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 0.2 µM (Delta6 desaturase in a rat liver microsomal assay)[1]

[体外研究]

SC-26196(200 nM)抑制外周血单个核细胞(PBMCs)的增殖,但不抑制Jurkat细胞的增殖[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：PBMCs和Jurkat细胞浓度：200 nM孵育时间：PBMCs 96小时；Jurkat细胞144小时结果：PBMCs处理显著降低了细胞分裂比例、分裂指数和增殖指数。对Jurkat细胞增殖无明显影响。

[体内研究]

SC-26196(包括在0、0.07、0.21或0.7 mg/kg饮食中,以达到每天0、10、30和100 mg/kg的剂量)导致脂肪组织和肝脏中计算的Δ6-去饱和指数降低。每天每公斤体重喂食100毫克SC-26196可抑制Δ6-去饱和酶[3]。动物模型：雄性小鼠(12或15周龄)[3]剂量：0、10、30和100 mg/kg/天给药：包括在0、0.07、0.21或0.7 mg/kg饮食中,以达到0、10、30和100 mg/kg/天的剂量。结果：导致脂肪组织和肝脏中计算的Δ6-去饱和指数降低。

[参考文献]

[1]. Obukowicz MG, et al. Novel, selective delta6 or delta5 fatty acid desaturase inhibitors as antiinflammatory agents in mice. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Oct;287(1):157-66.

[2]. Sibbons CM, et al. Polyunsaturated Fatty Acid Biosynthesis Involving Δ8 Desaturation and Differential DNA Methylation of FADS2 Regulates Proliferation of Human Peripheral Blood Mononuclear Cells. Front Immunol. 2018 Mar 5;9:432.

[3]. Hargrave-Barnes KM, et al. Conjugated linoleic acid-induced fat loss dependence on Delta6-desaturase or cyclooxygenase. Obesity (Silver Spring). 2008 Oct;16(10):2245-52.

[4]. Zhang L, et al. A multiplexed cell assay in HepG2 cells for the identification of delta-5, delta-6, and delta-9desaturase and elongase inhibitors. J Biomol Screen. 2010 Feb;15(2):169-76.