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H3B-120

H3B-120用途

H3B-120 是一种高选择性,竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 抑制剂,IC50 为 1.5 μM,Ki 为 1.4 μM。H3B-120 具有抗癌活性。

H3B-120名称

[ CAS 号 ]:
2194903-42-7

[ 中文名 ]:
N1-苄基-N1-甲基-N4-(4-甲基噻唑-2-基)哌啶-1,4-二甲酰胺

[ 英文名 ]:
H3B-120

H3B-120生物活性

[ 描述 ]:

H3B-120 是一种高选择性,竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 抑制剂,IC50 为 1.5 μM,Ki 为 1.4 μM。H3B-120 具有抗癌活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50: 1.5 μM (CPS1)[1] Ki: 1.4 μM (CPS1)[1]


[体外研究]

H3B-120对CAD(CPS2,天冬氨酸转氨酶,二氢orotase)的CPS2活性无抑制作用[1]。H3B-120通过与位于整合和ATP A结构域之间的变构囊结合实现抑制[1]。H3B-120(25、50、75、100μM)以剂量依赖的方式抑制尿素的产生,尽管与酶法测定相比,细胞效价显著降低[1]。H3B-120的半衰期只有40分钟[1]。

[参考文献]

[1]. Yao S, et al. Small Molecule Inhibition of CPS1 Activity through an Allosteric Pocket. Cell Chem Biol. 2020 Mar 19;27(3):259-268.

H3B-120物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H24N4O2S

[ 分子量 ]:
372.48

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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