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H3B-120

更新时间:2024-01-08 18:31:06

H3B-120结构式
H3B-120结构式
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常用名 H3B-120 英文名 H3B-120
CAS号 2194903-42-7 分子量 372.48
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H24N4O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 H3B-120用途


H3B-120 是一种高选择性,竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 抑制剂,IC50 为 1.5 μM,Ki 为 1.4 μM。H3B-120 具有抗癌活性。

 H3B-120名称

中文名 N1-苄基-N1-甲基-N4-(4-甲基噻唑-2-基)哌啶-1,4-二甲酰胺
英文名 H3B-120

 H3B-120生物活性

描述 H3B-120 是一种高选择性,竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 抑制剂,IC50 为 1.5 μM,Ki 为 1.4 μM。H3B-120 具有抗癌活性。
相关类别
靶点

IC50: 1.5 μM (CPS1)[1] Ki: 1.4 μM (CPS1)[1]

体外研究 H3B-120对CAD(CPS2,天冬氨酸转氨酶,二氢orotase)的CPS2活性无抑制作用[1]。H3B-120通过与位于整合和ATP A结构域之间的变构囊结合实现抑制[1]。H3B-120(25、50、75、100μM)以剂量依赖的方式抑制尿素的产生,尽管与酶法测定相比,细胞效价显著降低[1]。H3B-120的半衰期只有40分钟[1]。
参考文献

[1]. Yao S, et al. Small Molecule Inhibition of CPS1 Activity through an Allosteric Pocket. Cell Chem Biol. 2020 Mar 19;27(3):259-268.

 H3B-120物理化学性质

分子式 C19H24N4O2S
分子量 372.48
外观性状 固体
储存条件 2-8°C,密封,干燥
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