2194903-42-7

• 常用中文名：H3B-120
• 常用英文名：H3B-120
• CAS号：2194903-42-7
• 分子式：C₁₉H₂₄N₄O₂S
• 分子量：372.48
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2020-06-01 23:16:56
• 更新时间：2024-01-08 18:31:06
• H3B-120 是一种高选择性,竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 抑制剂,IC50 为 1.5 μM,Ki 为 1.4 μM。H3B-120 具有抗癌活性。

名称

• 中文名: N1-苄基-N1-甲基-N4-(4-甲基噻唑-2-基)哌啶-1,4-二甲酰胺
• 英文名: H3B-120

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₄N₄O₂S
• 分子量: 372.48
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: H3B-120 是一种高选择性,竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 抑制剂,IC50 为 1.5 μM,Ki 为 1.4 μM。H3B-120 具有抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: 1.5 μM (CPS1)[1] Ki: 1.4 μM (CPS1)[1]

• 体外研究: H3B-120对CAD(CPS2,天冬氨酸转氨酶,二氢orotase)的CPS2活性无抑制作用[1]。H3B-120通过与位于整合和ATP A结构域之间的变构囊结合实现抑制[1]。H3B-120(25、50、75、100μM)以剂量依赖的方式抑制尿素的产生,尽管与酶法测定相比,细胞效价显著降低[1]。H3B-120的半衰期只有40分钟[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yao S, et al. Small Molecule Inhibition of CPS1 Activity through an Allosteric Pocket. Cell Chem Biol. 2020 Mar 19;27(3):259-268.