OR-1896

OR-1896用途

OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道,并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡,心脏重塑和心肌炎症。

OR-1896名称

[ CAS 号 ]:
220246-81-1

[ 中文名 ]:
(R)-N-乙酰基-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮

[ 英文名 ]:
OR-1896

[英文别名 ]:

OR-1896
dihydropyridazinone 6a

OR-1896生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

PDE3/PDE Ⅲ

K+ Channel

Drug Metabolite

[体外研究]

有许多证据已经积累并揭示了各种有益的多效性效应或-1896。OR-1896引起显著的血管舒张反应,平滑肌细胞ATP敏感性肌膜K+通道的激活是一种强有力的血管舒张机制。此外,线粒体中ATP敏感的K+通道的激活可能使细胞作用的范围向线粒体ATP生成的调节方向扩展,并暗示了心脏保护的药理学机制[1]。

[体内研究]

在左旋西孟旦的代谢过程中,约5%的药物在大肠中转化为代谢物或-1855,然后在肝脏中乙酰化形成活性代谢物或-1896。左旋西孟旦与血浆蛋白的结合率为98%,而OR-1896仅为40%。与左旋西门冬氨酸的半衰期为1-1.5小时不同,OR-1896的半衰期约为75-80小时,使心血管效应在停用左旋西门冬氨酸24小时输注后持续7-9天。在严重肾功能损害或中度肝功能损害的受试者中,母体药物的药代动力学是不变的,而其代谢物(or-1896)的消除可以延长[1]。

[参考文献]

[1]. Papp, Z, et al., Levosimendan: molecular mechanisms and clinical implications: consensus of experts on the mechanisms of action of levosimendan. Int J Cardiol. 2012 Aug 23;159(2):82-7.

OR-1896物理化学性质

[ 密度 ]:
1.278 g/cm3

[ 熔点 ]:
224-226ºC

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₅N₃O₂

[ 分子量 ]:
245.27700

[ 精确质量 ]:
245.11600

[ PSA ]:
70.56000

[ LogP ]:
1.34250

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C

OR-1896

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OR-1896生物活性

OR-1896物理化学性质

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