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DH97

DH97用途

DH97是一种有效的选择性MT2褪黑素受体拮抗剂,人MT2的pKi为8.03。DH97对人MT2的选择性是人mt1和爪蟾mel1c受体亚型的89倍和229倍。DH97可抑制褪黑素诱导的电诱发反应增强[1][2]。

DH97名称

[ CAS 号 ]:
220339-00-4

[ 英文名 ]:
DH 97

[英文别名 ]:

N-(2-(2-Benzyl-1H-indol-3-yl)ethyl)pentanamide
N-[2-(2-Benzyl-1H-indol-3-yl)ethyl]pentanamide
DH97
MFCD02262121

DH97生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 褪黑激素受体

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 褪黑激素受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

MT2:8.03 (pKi)

MT1:6.08 (pKi)

[体外研究]

DH97(化合物9)(0.1-100μM；2 h)拮抗褪黑素(10 nM)在非洲爪蟾黑色素细胞中诱导的色素聚集[1]。DH97在浓度高达100µM时没有激动剂活性[1]。DH97(60 nM)在低浓度MT2选择性配体下显著改变大鼠尾动脉中褪黑素的效力,pEC50为8.83[2]。DH97(5 μM)导致褪黑素的血管收缩作用在浓度对mt1和MT2受体无选择性时显著向右移位[2]。

[参考文献]

[1]. Teh MT, et, al. Comparison of the structure-activity relationships of melatonin receptor agonists and antagonists: lengthening the N-acyl side-chain has differing effects on potency on Xenopus melanophores. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1998 Nov;358(5):522-8.

[2]. Ting KN, et, al. Molecular and pharmacological evidence for MT1 melatonin receptor subtype in the tail artery of juvenile Wistar rats. Br J Pharmacol. 1999 Jun;127(4):987-95.

DH97物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
580.1±38.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₆N₂O

[ 分子量 ]:
334.455

[ 闪点 ]:
304.6±26.8 °C

[ 精确质量 ]:
334.204498

[ LogP ]:
4.63

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.605

DH97

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DH97物理化学性质

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