GSK3368715 trihydrochloride
更新时间：2024-01-17 15:44:14
GSK3368715 trihydrochloride结构式
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常用名 | GSK3368715 trihydrochloride | 英文名 | GSK3368715 trihydrochloride |
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| CAS号 | 2227587-26-8 | 分子量 | 475.92 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C20H41Cl3N4O2 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
GSK3368715 trihydrochloride用途GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)是一种口服活性、可逆和S-腺苷-L-甲硫氨酸(SAM)无竞争力的I型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂(IC50=3.1 nM(PRMT1)、48 nM(PRMT3)、1148 nM(PRCT4)、5.7 nM(PRST6)、1.7 nM(PMT8))。GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)产生精氨酸甲基化状态的改变,改变外显子的使用,并具有较强的抗癌活性[1]。 |
| 英文名 | GSK3368715 3HCl |
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| 描述 | GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)是一种口服活性、可逆和S-腺苷-L-甲硫氨酸(SAM)无竞争力的I型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂(IC50=3.1 nM(PRMT1)、48 nM(PRMT3)、1148 nM(PRCT4)、5.7 nM(PRST6)、1.7 nM(PMT8))。GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)产生精氨酸甲基化状态的改变,改变外显子的使用,并具有较强的抗癌活性[1]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
PRMT4:1148 nM (IC50) PRMT3:48 nM (IC50) PRMT1:3.1 nM (IC50) PRMT6:5.8 nM (IC50) PRMT8:1.7 nM (IC50) |
| 体外研究 | GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)在249个癌症细胞系中的大多数细胞中显示出相对于DMSO处理的细胞50%或更多的生长抑制,代表12种肿瘤类型[1]。 |
| 体内研究 | GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)在所有测试剂量下对BxPC3异种移植物的生长都有显著影响,在150 mg/kg和300 mg/kg剂量组中,肿瘤生长分别减少78%和97%[1]。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C20H41Cl3N4O2 |
|---|---|
| 分子量 | 475.92 |
| 储存条件 | -20°C |
- 上海化源世纪贸易有限公司
- 上海市 上海市 普陀区
- 产品名：GSK3368715（EPZ019997）3HCl
- 纯度：99.0%
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- 联系人：徐经理
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