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ACP-5862

ACP-5862用途

ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对于 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。

ACP-5862名称

[ CAS 号 ]:
2230757-47-6

[ 英文名 ]:
ACP-5862

ACP-5862生物活性

[ 描述 ]:

ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对于 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

[ 靶点 ]

IC50: 5.0 nM (BTK)[1]


[参考文献]

[1]. Podoll T, et al. Bioavailability, Biotransformation, and Excretion of the Covalent Bruton Tyrosine Kinase Inhibitor Acalabrutinib in Rats, Dogs, and Humans. Drug Metab Dispos. 2019 Feb;47(2):145-154.

[2]. Herman SE, et al. The Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor acalabrutinib demonstrates potent on-target effects and efficacy in two mouse models of chronic lymphocytic leukemia. Clin Cancer Res. 2016 Nov 30

ACP-5862物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H23N7O3

[ 分子量 ]:
481.51

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