2230757-47-6

• 常用中文名：ACP-5862
• 常用英文名：ACP-5862
• CAS号：2230757-47-6
• 分子式：C₂₆H₂₃N₇O₃
• 分子量：481.51
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 BTK
• 发布时间：2020-01-23 13:23:51
• 更新时间：2024-01-02 21:32:44
• ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对于 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。

名称

• 英文名: ACP-5862

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₃N₇O₃
• 分子量: 481.51

生物活性

• 描述: ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对于 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
• 靶点:

  IC50: 5.0 nM (BTK)[1]

• 参考文献:

  [1]. Podoll T, et al. Bioavailability, Biotransformation, and Excretion of the Covalent Bruton Tyrosine Kinase Inhibitor Acalabrutinib in Rats, Dogs, and Humans. Drug Metab Dispos. 2019 Feb;47(2):145-154.

  [2]. Herman SE, et al. The Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor acalabrutinib demonstrates potent on-target effects and efficacy in two mouse models of chronic lymphocytic leukemia. Clin Cancer Res. 2016 Nov 30