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SMS2-IN-2

SMS2-IN-2用途

SMS2-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的鞘磷脂合成酶 2 (SMS2) 抑制剂,对 SMS2 和 SMS1 的 IC50 值分别为 100 nM 和 56 μM。可减轻慢性炎症反应。

SMS2-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2241838-28-6

[ 中文名 ]:
SMS2-IN-2

[ 英文名 ]:
SMS2-IN-2

SMS2-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

SMS2-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的鞘磷脂合成酶 2 (SMS2) 抑制剂,对 SMS2 和 SMS1 的 IC50 值分别为 100 nM 和 56 μM。可减轻慢性炎症反应。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 100 nM (SMS2), 56 μM (SMS1)[1]


[体内研究]

SMS2-IN-2(化合物15w; 20,50mg/kg /天,口服6周)减少db/db小鼠的慢性炎症[1]。动物模型:2型糖尿病(T2DM)db/db小鼠模型(4至5周)[1]剂量:20,50 mg/kg /天给药:每日PO 6周结果:IL-6显着降低和胰岛素水平。

[参考文献]

[1]. Mo M, et al. Discovery of 4-Benzyloxybenzo[ d]isoxazole-3-amine Derivatives as Highly Selective and Orally Efficacious Human Sphingomyelin Synthase 2 Inhibitors that Reduce Chronic Inflammation in db/ db Mice. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8241-8254.

SMS2-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H13ClFN3O2

[ 分子量 ]:
369.78

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