SMS2-IN-3

SMS2-IN-3用途

SMS2-IN-3是一种有效且选择性的SMS2抑制剂(IC50=2.2nM),可显著降低肝脏SM(22:0)水平[1]。

SMS2-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2414240-89-2

[ 英文名 ]:
SMS2-IN-3

SMS2-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

SMS2-IN-3是一种有效且选择性的SMS2抑制剂(IC50=2.2nM),可显著降低肝脏SM(22:0)水平[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 感染
研究领域 >> 其他
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 2.2nM (SMS2)[1]


[体外研究]

SMS2-IN-3(37)是一种优秀的鞘磷脂合成酶2抑制剂(SMS2)。SMS2-IN-3(37)具有抑制作用(IC50=2.2nM)和对SMS1的良好选择性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Freestyle 293细胞浓度：100mg/kg孵育时间：60min结果：在生物学评价中显示出良好的SMS2抑制和对SMS1的良好选择性。

[体内研究]

SMS2-IN-3(37)具有优异的SMS2活性和对SMS1的高选择性。SMS2-IN-3还通过皮下治疗降低了SM水平[1]。动物模型：KK-Ay/Ta小鼠[1]剂量：100、200mg/kg给药：SMS2-IN-3:s.c.(100、200mmg/kg)；p、 (100、200mg/kg)；每天一次或两次,持续7天。结果：cmpd Cmax,(μg/mL)Tmax,(h)C24h,(μg/mL)AUC0-24(μg•h/mL)MRT(h)37(p.o.)6.5 0.83 0.007 18 3.0 37(s.c.)0.70 8.0 0 0.23 12 9.4

[参考文献]

[1]. Takafumi Yukawa, et al. Discovery of 1,8-naphthyridin-2-one derivative as a potent and selective sphingomyelin synthase 2 inhibitor. Bioorg Med Chem. 2020 Apr 1;28(7):115376.

SMS2-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C33H39F3N4O6

[ 分子量 ]:
644.68

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