AChE-IN-15

AChE-IN-15用途

AChE-IN-15(化合物3d)是一种可逆的人乙酰胆碱酯酶(huAChE)(IC50=6.8μM)和人丁酰胆碱酯酶抑制剂(huBChE)(IC50=16.1μM)。AChE-IN-15显示出显著的抗氧化能力,AChE-IN-15可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

AChE-IN-15名称

[ CAS 号 ]:
2242792-25-0

[ 英文名 ]:
AChE-IN-15

AChE-IN-15生物活性

[ 描述 ]:

AChE-IN-15(化合物3d)是一种可逆的人乙酰胆碱酯酶(huAChE)(IC50=6.8μM)和人丁酰胆碱酯酶抑制剂(huBChE)(IC50=16.1μM)。AChE-IN-15显示出显著的抗氧化能力,AChE-IN-15可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[体外研究]

AChE-IN-15(化合物3d)抑制huAChE和huBChE,IC50值分别为6.8和16.1μM,抑制RatAChE和RatBChE,IC50分别为4.7和12.1μM[1]。AChE-IN-15(化合物3d)(25μM)抑制自介导的聚集(77.9),花车诱导的Aβ1-42聚集(73.6%),抑制(78.9%)和解聚(64.6%)铜介导的铜介导聚集[1]。AChE-IN-15(化合物3d)(25μM)是一种神经保护剂,具有保肝活性[1]。AChE-IN-15(化合物3d)(25μM)显示出良好的血脑屏障(BBB)渗透[1]。AChE-IN-15(化合物3d)(5-10μM)对Aβ1-42诱导的SH-SY5Y神经毒性具有神经保护作用[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：PC12细胞浓度：5和10μM培养时间：24小时结果：细胞活力分别提高到63.9%(5μM)和72.3%(10μM)。

[体内研究]

AChE-IN-15(化合物3d)(5-20mg/kg；14天；昆明小鼠)可逆转认知障碍。动物模型：昆明种小鼠[1]剂量：5、10、20mg/kg给药：连续14天结果：逆转东莨菪碱引起的认知功能障碍。

[参考文献]

[1]. Zhipei Sang, et al. Apigenin-rivastigmine hybrids as multi-target-directed liagnds for the treatment of Alzheimer's disease. Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111958.

AChE-IN-15物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H24N2O7

[ 分子量 ]:
440.45

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