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PDE5-IN-2

PDE5-IN-2用途

PDE5-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的 PDE5 抑制剂,IC50 值为 0.31 nM,对 PDE2A,PDE10A,PDE4D2 和 PDE6C 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 106,46,43,1.2 nM。抗肺动脉高压作用。

PDE5-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2244517-61-9

[ 中文名 ]:
PDE5-IN-2

[ 英文名 ]:
PDE5-IN-2

PDE5-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

PDE5-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的 PDE5 抑制剂,IC50 值为 0.31 nM,对 PDE2A,PDE10A,PDE4D2 和 PDE6C 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 106,46,43,1.2 nM。抗肺动脉高压作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

[ 靶点 ]

PDE5A1:0.31 nM (IC50)

PDE6C:1.2 nM (IC50)

PDE4D2:43 nM (IC50)

PDE10A:46 nM (IC50)

PDE2A:106 nM (IC50)

[体外研究]

PDE5-IN-2(化合物3)的选择性比PDE1B,PDE3A,PDE7A1,PDE8A1和PDE9A2至少高1000倍(IC50s,> 32000nM)[1]。

[体内研究]

PDE5-IN-2(1.25 mg/kg,po)显示抗肺动脉高压活动,降低大鼠的平均肺动脉压[1]。

[参考文献]

[1]. Wu D, et al. Optimization of Chromeno[2,3- c]pyrrol-9(2 H)-ones as Highly Potent, Selective, and Orally Bioavailable PDE5 Inhibitors: Structure-Activity Relationship, X-ray Crystal Structure, and Pharmacodynamic Effect on Pulmonary Arterial Hypertension. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8468-8473.

PDE5-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₁N₃O₆S

[ 分子量 ]:
491.52

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