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2244517-61-9

2244517-61-9结构式
2244517-61-9结构式
  • 常用中文名:PDE5-IN-2
  • 常用英文名:PDE5-IN-2
  • CAS号:2244517-61-9
  • 分子式:C25H21N3O6S
  • 分子量:491.52
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
  • 发布时间:2019-06-01 13:45:45
  • 更新时间:2024-01-10 12:19:38
  • PDE5-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的 PDE5 抑制剂,IC50 值为 0.31 nM,对 PDE2A,PDE10A,PDE4D2 和 PDE6C 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 106,46,43,1.2 nM。抗肺动脉高压作用。

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中文名 PDE5-IN-2
英文名 PDE5-IN-2
描述 PDE5-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的 PDE5 抑制剂,IC50 值为 0.31 nM,对 PDE2A,PDE10A,PDE4D2 和 PDE6C 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 106,46,43,1.2 nM。抗肺动脉高压作用。
相关类别
靶点

PDE5A1:0.31 nM (IC50)

PDE6C:1.2 nM (IC50)

PDE4D2:43 nM (IC50)

PDE10A:46 nM (IC50)

PDE2A:106 nM (IC50)

体外研究 PDE5-IN-2(化合物3)的选择性比PDE1B,PDE3A,PDE7A1,PDE8A1和PDE9A2至少高1000倍(IC50s,> 32000nM)[1]。
体内研究 PDE5-IN-2(1.25 mg/kg,po)显示抗肺动脉高压活动,降低大鼠的平均肺动脉压[1]。
参考文献

[1]. Wu D, et al. Optimization of Chromeno[2,3- c]pyrrol-9(2 H)-ones as Highly Potent, Selective, and Orally Bioavailable PDE5 Inhibitors: Structure-Activity Relationship, X-ray Crystal Structure, and Pharmacodynamic Effect on Pulmonary Arterial Hypertension. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8468-8473.

分子式 C25H21N3O6S
分子量 491.52