中文名 | PDE5-IN-2 |
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英文名 | PDE5-IN-2 |
描述 | PDE5-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的 PDE5 抑制剂,IC50 值为 0.31 nM,对 PDE2A,PDE10A,PDE4D2 和 PDE6C 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 106,46,43,1.2 nM。抗肺动脉高压作用。 |
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相关类别 | |
靶点 |
PDE5A1:0.31 nM (IC50) PDE6C:1.2 nM (IC50) PDE4D2:43 nM (IC50) PDE10A:46 nM (IC50) PDE2A:106 nM (IC50) |
体外研究 | PDE5-IN-2(化合物3)的选择性比PDE1B,PDE3A,PDE7A1,PDE8A1和PDE9A2至少高1000倍(IC50s,> 32000nM)[1]。 |
体内研究 | PDE5-IN-2(1.25 mg/kg,po)显示抗肺动脉高压活动,降低大鼠的平均肺动脉压[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C25H21N3O6S |
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分子量 | 491.52 |