2538149-57-2

• 常用中文名：PDE5-IN-3
• 常用英文名：PDE5-IN-3
• CAS号：2538149-57-2
• 分子式：C₂₁H₁₄BrN₅O₂
• 分子量：448.27
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-22 08:00:57
• 更新时间：2024-01-05 19:53:49
• PDE5-IN-3(化合物11j)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为1.57 nM。PDE5-IN-3显示中度EGFR抑制,IC50为5.827µM。PDE5-IN-3显著抑制Wnt/β-连环蛋白途径(IC50=1286.96纳克/毫升)。PDE5-IN-3诱导HepG2细胞内固有的线粒体凋亡途径。PDE5-IN-3具有较强的抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: PDE5-IN-3

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₄BrN₅O₂
• 分子量: 448.27

生物活性

• 描述: PDE5-IN-3(化合物11j)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为1.57 nM。PDE5-IN-3显示中度EGFR抑制,IC50为5.827µM。PDE5-IN-3显著抑制Wnt/β-连环蛋白途径(IC50=1286.96纳克/毫升)。PDE5-IN-3诱导HepG2细胞内固有的线粒体凋亡途径。PDE5-IN-3具有较强的抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  PDE5:1.57 nM (IC50)

  EGFR:5.827 μM (IC50)

• 体外研究: PDE5-IN-3降低抗凋亡Bcl-2蛋白的表达水平,导致促凋亡蛋白Bax、p53、细胞色素c的高表达,并上调活性半胱天冬酶-9和半胱天冬酶-3水平[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tarek S Ibrahim, et al. Design and synthesis of novel pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one bearing quinoline scaffold as potent dual PDE5 inhibitors and apoptotic inducers for cancer therapy. Bioorg Chem. 2020 Dec;105:104352.