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BTRX-335140

BTRX-335140用途

BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收,分布,代谢,排泄和毒性)。

BTRX-335140名称

[ CAS 号 ]:
2244614-14-8

[ 中文名 ]:
BTRX-335140

[ 英文名 ]:
BTRX-335140(CYM-53093

BTRX-335140生物活性

[ 描述 ]:

BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收,分布,代谢,排泄和毒性)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

[ 靶点 ]

IC50: 0.8 nM (κOR); 110 nM (μOR); 6500 nM (δOR)[1]


[参考文献]

[1]. Guerrero M, et al. Design and Synthesis of a Novel and Selective Kappa Opioid Receptor (KOR) Antagonist (BTRX-335140). J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):1761-1780.

BTRX-335140物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H32FN5O2

[ 分子量 ]:
453.55

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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