Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride

Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride用途

Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。

Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2245697-86-1

[ 中文名 ]:
沙利度胺 4'-氧乙酰胺-烷基C4-胺

[ 英文名 ]:
Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride

Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

[ 靶点 ]

Cereblon

[体外研究]

反应停-O-酰胺-C4-NH2是一种胺中间体(化合物41),可用作异双功能鱼精蛋白降解剂。bromodomain和extra-terminal(BET)家族蛋白由BRD2、BRD3、BRD4和睾丸特异性BRDT成员组成,是表观遗传的“读取器”,在基因转录调控中起着关键作用。BET蛋白被认为是癌症和其他人类疾病的有吸引力的治疗靶点。近年来,基于蛋白质水解靶向嵌合(PROTAC)的概念,人们设计了异双功能小分子BET降解剂,以诱导BET蛋白降解[1]。反应停-O-酰胺-C4-NH2是一种去铁连接剂(指化合物DL6-TL)。去铁连接体靶向配体,其中连接体与至少一个去铁和至少一个靶向配体共价结合,去铁是能够与泛素连接酶(例如E3泛素连接酶(例如cereblon))结合的化合物,并且靶向配体能够与靶向蛋白质结合[2]。

[参考文献]

[1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins withPicomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression.J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

[2]. James Bradner, et al. Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules. WO 2017024317 A2.

Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₃ClN₄O₆

[ 分子量 ]:
438.86

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光，干燥，密封

Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi