2245697-86-1

• 常用中文名：Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride
• 常用英文名：Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride
• CAS号：2245697-86-1
• 分子式：C₁₉H₂₃ClN₄O₆
• 分子量：438.86
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
• 发布时间：2020-06-01 10:50:12
• 更新时间：2024-01-10 12:30:10
• Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。

名称

• 中文名: 沙利度胺 4'-氧乙酰胺-烷基C4-胺
• 英文名: Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₃ClN₄O₆
• 分子量: 438.86
• 储存条件: -20°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
• 靶点:

  Cereblon

• 体外研究: 反应停-O-酰胺-C4-NH2是一种胺中间体(化合物41),可用作异双功能鱼精蛋白降解剂。bromodomain和extra-terminal(BET)家族蛋白由BRD2、BRD3、BRD4和睾丸特异性BRDT成员组成,是表观遗传的“读取器”,在基因转录调控中起着关键作用。BET蛋白被认为是癌症和其他人类疾病的有吸引力的治疗靶点。近年来,基于蛋白质水解靶向嵌合(PROTAC)的概念,人们设计了异双功能小分子BET降解剂,以诱导BET蛋白降解[1]。反应停-O-酰胺-C4-NH2是一种去铁连接剂(指化合物DL6-TL)。去铁连接体靶向配体,其中连接体与至少一个去铁和至少一个靶向配体共价结合,去铁是能够与泛素连接酶(例如E3泛素连接酶(例如cereblon))结合的化合物,并且靶向配体能够与靶向蛋白质结合[2]。
• 参考文献:

  [1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins withPicomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression.J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

  [2]. James Bradner, et al. Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules. WO 2017024317 A2.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi