DM4-SPDP

DM4-SPDP用途

DM4-SPDP 是由连接桥 SPDP 和毒性分子 DM4 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物。DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。SPDP 是一种短链交联剂,可通过 NHS-酯和吡啶基二硫醇反应性基团与半胱氨酸巯基形成可裂解的 (可还原的) 二硫键,实现胺与巯基的结合。

DM4-SPDP名称

[ CAS 号 ]:
2245698-48-8

[ 英文名 ]:
DM4-SPDP

DM4-SPDP生物活性

[ 描述 ]:

DM4-SPDP 是由连接桥 SPDP 和毒性分子 DM4 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物。DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。SPDP 是一种短链交联剂,可通过 NHS-酯和吡啶基二硫醇反应性基团与半胱氨酸巯基形成可裂解的 (可还原的) 二硫键,实现胺与巯基的结合。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

Maytansinoids

[参考文献]

[1]. Tang R, et al. P-gp activity is a critical resistance factor against AVE9633 and DM4 cytotoxicity in leukaemia cell lines, but not a major mechanism of chemoresistance in cells from acute myeloid leukaemia patients. BMC Cancer. 2009 Jun 23;9:199.

[2]. Lobedanz S et al. A periplasmic coiled-coil interface underlying TolC recruitment and the assembly of bacterial drug effluxpumps. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007 Mar 13, 104(11):4612-7.

[3]. Karumuthil-Melethil S et al. Dendritic cell-directed CTLA-4 engagement during pancreatic beta cell antigen presentation delays type 1diabetes. J Immunol 2010 Jun 15, 184(12):6695-708.

DM4-SPDP物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₅H₆₁ClN₄O₁₄S₂

[ 分子量 ]:
981.57

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