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7-氯-3-甲基-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物

用途

IDRA 21是AMPA受体的阳性口服活性调节剂。IDRA 21通过GluR1/2受体促进兴奋性神经传递。IDRA 21有潜力研究认知/记忆障碍,包括与衰老相关的障碍[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
22503-72-6

[ 中文名 ]:
7-氯-3-甲基-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪 1,1-二氧化物

[ 英文名 ]:
7-Chloro-3,4-dihydro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

IDRA 21是AMPA受体的阳性口服活性调节剂。IDRA 21通过GluR1/2受体促进兴奋性神经传递。IDRA 21有潜力研究认知/记忆障碍,包括与衰老相关的障碍[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[参考文献]

[1]. Buccafusco JJ, et al. The effects of IDRA 21, a positive modulator of the AMPA receptor, on delayed matching performance by young and aged rhesus monkeys. Neuropharmacology. 2004 Jan;46(1):10-22. doi: 10.1016/j.neuropharm.2003.07.002.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
405.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C8H9ClN2O2S

[ 分子量 ]:
232.69

[ 闪点 ]:
198.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
232.007324

[ PSA ]:
66.58000

[ LogP ]:
0.77

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.572

[ 储存条件 ]:
室温,避光,保存于惰性气体中

MSDS

安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933990090

上下游产品

海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

文献

Thermodynamics and structural analysis of positive allosteric modulation of the ionotropic glutamate receptor GluA2.

Biochem. J. 441(1) , 173-8, (2012)

Positive allosteric modulators of the ionotropic glutamate receptor-2 (GluA2) are promising compounds for the treatment of cognitive disorders, e.g. Alzheimer's disease. These modulators bind within t...

7-Chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine S,S-dioxide: a partial modulator of AMPA receptor desensitization devoid of neurotoxicity.

Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 94(13) , 7053-8, (1997)

In cerebellar granule neurons of neonatal rats micromolar concentrations of 7-chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2, 4-benzothiadiazine S,S-dioxide (IDRA-21) and cyclothiazide, two negative modulators of...

IDRA-21, a positive AMPA receptor modulator, inhibits synaptic and extrasynaptic NMDA receptor mediated events in cultured cerebellar granule cells.

Neuropharmacology 46(8) , 1105-13, (2004)

IDRA-21 (7-chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide) reduces alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazolepropionic acid (AMPA) receptors desensitisation in vitro and restores learn...


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