(6S,9S,12S,15S,18S,21S,24S,27S,30S)-1,6-二氨基-9,12,15,18,21,24,27,30-八(3-胍丙基)-1-亚氨基-7,10,13,16,19,22,25,28-八氧代-2,8,11,14,17,20,23,26,29-九氮杂三十烷-31-酸三氟乙酸盐

用途

(Arg)9 TFA (Nona-L-arginine TFA)是可渗透细胞的多肽,在谷氨酸模型实验模型中保护神经的IC50值为0.78 μM。

名称

[ 中文名 ]:
(6S,9S,12S,15S,18S,21S,24S,27S,30S)-1,6-二氨基-9,12,15,18,21,24,27,30-八(3-胍丙基)-1-亚氨基-7,10,13,16,19,22,25,28-八氧代-2,8,11,14,17,20,23,26,29-九氮杂三十烷-31-酸三氟乙酸盐

[ 英文名 ]:
(Arg)9 TFA salt

生物活性

[ 描述 ]:

(Arg)9 TFA (Nona-L-arginine TFA)是可渗透细胞的多肽,在谷氨酸模型实验模型中保护神经的IC50值为0.78 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.78 μM (neuroprotection)[1].

[体外研究]

属于一类具有细胞穿透特性的肽的聚精氨酸(例如(Arg)9)和富含精氨酸的肽(例如,TAT,穿透素)具有神经保护作用。(Arg)9在谷氨酸暴露(IC50=0.78μM)后以剂量-反应方式提供显着的神经保护。在红藻酸暴露后,(Arg)9具有神经保护作用,但比谷氨酸模型(IC50=0.81μM)的效果差。(Arg)9也显示体外缺血后的神经保护(IC50=6μM)[1]。

[体内研究]

(Arg)9)(D-亚型)在大鼠中风模型中具有神经保护作用。(Arg)9)具有高度的神经保护作用,其功效随着精氨酸含量的增加而增加,具有减少谷氨酸诱导的神经元钙流入的能力,并且需要硫酸乙酰肝素前聚糖介导的内吞作用来诱导神经保护作用[2]。(Arg)9)(D-亚型)在永久性大脑中动脉闭塞(MCAO)30分钟后以1000nmol/kg的剂量静脉内给药,减少梗塞体积[3]。

[参考文献]

[1]. Meloni BP, et al. The neuroprotective efficacy of cell-penetrating peptides TAT, penetratin, Arg-9, and Pep-1 in glutamic acid, kainic acid, and in vitro ischemia injury models using primary cortical neuronal cultures. Cell Mol Neurobiol. 2014 Mar;34(2):173-81.

[2]. Meloni BP, et al. Poly-arginine and arginine-rich peptides are neuroprotective in stroke models. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Jun;35(6):993-1004.

[3]. Milani D, et al. Poly-arginine peptides reduce infarct volume in a permanent middle cerebral artery rat strokemodel. BMC Neurosci. 2016 May 3;17(1):19.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅₆H₁₁₁N₃₆F₃O₁₂

[ 分子量 ]:
1537.71

[ 储存条件 ]:
2-8°C

(6S,9S,12S,15S,18S,21S,24S,27S,30S)-1,6-二氨基-9,12,15,18,21,24,27,30-八(3-胍丙基)-1-亚氨基-7,10,13,16,19,22,25,28-八氧代-2,8,11,14,17,20,23,26,29-九氮杂三十烷-31-酸三氟乙酸盐

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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