Guanoxabenz hydrochloride
Guanoxabenz hydrochloride用途
盐酸胍氧苄(羟基胍苄)是一种α2肾上腺素能受体激动剂,Ki为4000 nM,α2A肾上腺素受体的完全激活形式为40 nM[1][2][3]。
Guanoxabenz hydrochloride名称
[ CAS 号 ]:
23256-40-8
[ 英文名 ]:
3-[(2,6-dichlorophenyl)methylene]-N-hydroxycarbazamidine monohydrochloride
[英文别名 ]:
- EINECS 248-675-2
- EINECS 245-532-6
Guanoxabenz hydrochloride生物活性
[ 描述 ]:
盐酸胍氧苄(羟基胍苄)是一种α2肾上腺素能受体激动剂,Ki为4000 nM,α2A肾上腺素受体的完全激活形式为40 nM[1][2][3]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
一系列N-羟基胍类似物和一系列代谢抑制剂(包括别嘌呤醇、1-氯-2,4-二硝基苯、5,59-二硫双歧-(2-硝基苯甲酸)、西巴克隆蓝、苯基对苯醌、地多克斯和三苯氧胺)似乎可以抑制高亲和力胍唑的形成。通过将膜与胍唑酮的LW03 N-羟基胍类似物预孵育,胍唑酮高亲和力结合的形成也以时间和浓度依赖的方式受到抑制[1]。脾脏胞质部分介导胍唑酮还原为胍唑酮,后者对大鼠α2A肾上腺素受体的亲和力几乎是胍唑酮本身的100倍[2]。
[体内研究]
Guanoxabenz和guanabenz均为中枢活性降压药。在添加NADH或NADPH辅因子后,在大鼠脑膜中诱导高亲和力胍氧苄结合。大鼠大脑皮层含有一种酶活性,可激活胍氧苄,从而形成对α2-肾上腺素受体具有高度亲和力的代谢物[3]。Guanoxabenz(0.1-3 mg/kg,i.p.)可导致运动活动的剂量相关减少;之所以选择1 mg/kg的剂量,是因为这会导致明显和持续的行为活性低下[4]。动物模型:大鼠[4]。剂量:0.5 mg/kg(RX 781094或生理盐水载体在激动剂达到峰值时静脉注射(可乐定20min,胍唑嗪30min)。行政:知识产权。结果:RX 781094(0.1-1.0 mg/kg,静脉注射)能快速(<5组)完全拮抗可乐定和胍恶嗪引起的脑电图和行为效应。
[参考文献]
Guanoxabenz hydrochloride物理化学性质
[ 分子式 ]:
C8H9Cl3N4O
[ 分子量 ]:
283.542
[ 精确质量 ]:
281.984192
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