AZ'6421

AZ'6421用途

AZ’6421作为靶向蛋白溶解嵌合体(PROTAC)选择性降解雌激素受体α。AZ’6421具有强大的抗肿瘤作用,可以抑制恶性疾病引起的不受控制的细胞增殖。AZ’6421可用于癌症研究,如乳腺癌[1]。

[ CAS 号 ]:
2361115-35-5

[ 英文名 ]:
AZ'6421

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

IC50: 0.6 nM (ER binding); 0.4 nM (ER degradation)[1]

[体外研究]

AZ’6421(实施例72)通过降解许多不同乳腺癌细胞系(MCF-7、CAMA-I和BT474)中的雌激素受体的能力表现出抗肿瘤活性[1]。AZ’6421(0.3μM)在MCF-7细胞系中具有ER结合和ER降解,IC50值分别为0.6 nM和0.4 nM[1]。

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₅₂H₆₅F₃N₆O₇S

[ 分子量 ]:
975.17