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TMX-4100

TMX-4100用途

TMX-4100是一种选择性磷酸二酯酶6D(PDE6D)降解剂。TMX-4100在MOLT4、Jurkat和MM中表现出对DC50值小于200 nM的PDE6D的高度降解偏好。1S细胞。TMX-4100可用于多发性骨髓瘤的研究[1]。

TMX-4100名称

[ CAS 号 ]:
2367619-63-2

[ 英文名 ]:
TMX-4100

TMX-4100生物活性

[ 描述 ]:

TMX-4100是一种选择性磷酸二酯酶6D(PDE6D)降解剂。TMX-4100在MOLT4、Jurkat和MM中表现出对DC50值小于200 nM的PDE6D的高度降解偏好。1S细胞。TMX-4100可用于多发性骨髓瘤的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

[ 靶点 ]

PDE6D


[体外研究]

TMX-4100(化合物3；1μM；4 h)在MOLT4细胞中表现出对PDE6D的高度降解偏好[1]。与PDE6D降解剂FPFT-2216相比,TMX-4100在MOLT4细胞中具有更好的全蛋白质组降解选择性[1]。TMX-4100不会阻碍KRAS依赖性细胞系(MIA PaCa-2、NCI-H358、AGS、PA-TU-8988T细胞)的生长[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MOLT4细胞浓度：1μM培养时间：4小时结果：对PDE6D表现出高度的降解偏好。Western Blot分析[1]细胞系：MOLT4、Jurkat和MM。1S细胞浓度：0nm、40nm、200nm、1μM；培养时间：4小时结果：对DC50值小于200 nM的PDE6D表现出高度的降解偏好。

[参考文献]

[1]. Teng M, et al. Development of PDE6D and CK1α Degraders through Chemical Derivatization of FPFT-2216. J Med Chem. 2022 Jan 13;65(1):747-756.

TMX-4100物理化学性质

[ 分子式 ]:
C11H10N4O2S

[ 分子量 ]:
262.29

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