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(S)-Sunvozertinib

更新时间:2024-01-06 11:26:08

(S)-Sunvozertinib结构式
(S)-Sunvozertinib结构式
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常用名 (S)-Sunvozertinib 英文名 (S)-Sunvozertinib
CAS号 2370013-49-1 分子量 584.08
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C29H35ClFN7O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 (S)-Sunvozertinib用途


(S) -Sunvozertinib((S)-DZD9008)是Sunvozertinib的S-对映体,对EGFR外显子20 NPH和ASV插入、EGFR L858R/T790M突变和Her2外显子20 YVMA插入(IC50分别为51.2nm、51.9nm、1nm和21.2nm)具有抑制活性。(S) -Sunvozertinib也抑制BTK[1]。

 (S)-Sunvozertinib名称

英文名 DZD9008
英文别名 更多

 (S)-Sunvozertinib生物活性

描述 (S) -Sunvozertinib((S)-DZD9008)是Sunvozertinib的S-对映体,对EGFR外显子20 NPH和ASV插入、EGFR L858R/T790M突变和Her2外显子20 YVMA插入(IC50分别为51.2nm、51.9nm、1nm和21.2nm)具有抑制活性。(S) -Sunvozertinib也抑制BTK[1]。
相关类别
靶点

EGFR exon 20 NPH:51.2 nM (IC50)

EGFR exon 20 ASV insertion:51.9 nM (IC50)

EGFRL858R/T790M:1 nM (IC50)

Her2 exon 20 YVMA insertion:21.2 nM (IC50)

体外研究 (S) -Sunvozertinib显示对Ba/F3 EGFR NPH-ins(GI50=139.7 nM)、Ba/F3 FGFR ASV-ins(155.7 nM)、NCI-HI975 EGFRL858R/T790M(24.4)、Her2 YVMA-ins(827 nM)和WT EGFR(84.8 nM)的增殖抑制[1]。(S) -Sunvozertinib显示BTK WT细胞的增殖抑制(OCI-LY-10、TMD-8、Ri-1和DB,GI50范围为13.7-48 nM)[1]。
参考文献

[1]. Zhengtao LI, et al. Erbb/btk inhibitors. WO2019149164A1.

 (S)-Sunvozertinib物理化学性质

分子式 C29H35ClFN7O3
分子量 584.08
储存条件 -20°C, 避光

 (S)-Sunvozertinib英文别名

2-Propenamide, N-[5-[[4-[[5-chloro-4-fluoro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-methoxyphenyl]-
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