2370013-49-1

• 常用中文名：(S)-Sunvozertinib
• 常用英文名：(S)-Sunvozertinib
• CAS号：2370013-49-1
• 分子式：C₂₉H₃₅ClFN₇O₃
• 分子量：584.08
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2021-09-12 08:24:30
• 更新时间：2024-01-06 11:26:08
• (S) -Sunvozertinib((S)-DZD9008)是Sunvozertinib的S-对映体,对EGFR外显子20 NPH和ASV插入、EGFR L858R/T790M突变和Her2外显子20 YVMA插入(IC50分别为51.2nm、51.9nm、1nm和21.2nm)具有抑制活性。(S) -Sunvozertinib也抑制BTK[1]。

名称

• 英文名: DZD9008
• 英文别名: 2-Propenamide, N-[5-[[4-[[5-chloro-4-fluoro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-methoxyphenyl]-

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₅ClFN₇O₃
• 分子量: 584.08
• 储存条件: -20°C， 避光

生物活性

• 描述: (S) -Sunvozertinib((S)-DZD9008)是Sunvozertinib的S-对映体,对EGFR外显子20 NPH和ASV插入、EGFR L858R/T790M突变和Her2外显子20 YVMA插入(IC50分别为51.2nm、51.9nm、1nm和21.2nm)具有抑制活性。(S) -Sunvozertinib也抑制BTK[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
• 靶点:

  EGFR exon 20 NPH:51.2 nM (IC50)

  EGFR exon 20 ASV insertion:51.9 nM (IC50)

  EGFRL858R/T790M:1 nM (IC50)

  Her2 exon 20 YVMA insertion:21.2 nM (IC50)

• 体外研究: (S) -Sunvozertinib显示对Ba/F3 EGFR NPH-ins(GI50=139.7 nM)、Ba/F3 FGFR ASV-ins(155.7 nM)、NCI-HI975 EGFRL858R/T790M(24.4)、Her2 YVMA-ins(827 nM)和WT EGFR(84.8 nM)的增殖抑制[1]。(S) -Sunvozertinib显示BTK WT细胞的增殖抑制(OCI-LY-10、TMD-8、Ri-1和DB,GI50范围为13.7-48 nM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhengtao LI, et al. Erbb/btk inhibitors. WO2019149164A1.