P-CAB agent 1

P-CAB agent 1用途

P-CAB剂1(化合物B19)是一种高效的钾竞争性酸阻断剂,H+/K+-ATP酶的IC50值为60.50nM。P-CAB剂1在大鼠中具有可接受的口服吸收。P-CAB试剂1可用于研究酸相关疾病(ARDs)[1]。

P-CAB agent 1名称

[ CAS 号 ]:
2374139-68-9

[ 英文名 ]:
P-CAB agent 1

P-CAB agent 1生物活性

[ 描述 ]:

P-CAB剂1(化合物B19)是一种高效的钾竞争性酸阻断剂,H+/K+-ATP酶的IC50值为60.50nM。P-CAB剂1在大鼠中具有可接受的口服吸收。P-CAB试剂1可用于研究酸相关疾病(ARDs)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50: 60.50 nM (H+/K+-ATPase)[1]


[体内研究]

P-CAB剂1在大鼠中具有可接受的口服吸收[1]。P-CAB剂1在雌性Sprague-Dawley大鼠中的药代动力学参数[1]。静脉注射(2毫克/千克)口服(8毫克/千克),AUC0-∞ (ug/L*hr)519.57 341.49 t1/2(ng/mL)0.49 0.8 Cmax(ug/L)149.93 17 F(%)16.43

[参考文献]

[1]. Wang X, et al. Design, synthesis and biological evaluation of novel 5-methyl-2,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazole derivatives as potent potassium-competitive acid blockers. Bioorg Med Chem. 2022 Jun 15;64:116765.

P-CAB agent 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H23FN4O

[ 分子量 ]:
426.49

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