2374139-68-9

• 常用中文名：P-CAB agent 1
• 常用英文名：P-CAB agent 1
• CAS号：2374139-68-9
• 分子式：C₂₆H₂₃FN₄O
• 分子量：426.49
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2022-09-12 10:06:18
• 更新时间：2024-04-06 21:04:59
• P-CAB剂1(化合物B19)是一种高效的钾竞争性酸阻断剂,H+/K+-ATP酶的IC50值为60.50nM。P-CAB剂1在大鼠中具有可接受的口服吸收。P-CAB试剂1可用于研究酸相关疾病(ARDs)[1]。

名称

• 英文名: P-CAB agent 1

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₃FN₄O
• 分子量: 426.49

生物活性

• 描述: P-CAB剂1(化合物B19)是一种高效的钾竞争性酸阻断剂,H+/K+-ATP酶的IC50值为60.50nM。P-CAB剂1在大鼠中具有可接受的口服吸收。P-CAB试剂1可用于研究酸相关疾病(ARDs)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: 60.50 nM (H+/K+-ATPase)[1]

• 体内研究: P-CAB剂1在大鼠中具有可接受的口服吸收[1]。P-CAB剂1在雌性Sprague-Dawley大鼠中的药代动力学参数[1]。静脉注射(2毫克/千克)口服(8毫克/千克),AUC0-∞ (ug/L*hr)519.57 341.49 t1/2(ng/mL)0.49 0.8 Cmax(ug/L)149.93 17 F(%)16.43
• 参考文献:

  [1]. Wang X, et al. Design, synthesis and biological evaluation of novel 5-methyl-2,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazole derivatives as potent potassium-competitive acid blockers. Bioorg Med Chem. 2022 Jun 15;64:116765.