描述 |
P-CAB剂2盐酸盐是一种强效口服活性钾竞争性酸阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB剂2盐酸盐抑制H+/K+-ATP酶活性,IC50值<100 nM。盐酸P-CAB剂2抑制hERG钾通道,IC50值为18.69 M。盐酸P-CAB药2无急性毒性,可抑制组胺(HY-B1204)诱导的胃酸分泌[1]。
|
相关类别 |
|
体外研究 |
P-CAB试剂2盐酸盐(100µM)抑制 人视网膜电图钾通道,抑制率为 86.21%,IC50值为 18.69 M[1]
|
体内研究 |
P-CAB剂2盐酸盐(实施例1)抑制组胺 (组胺(HY-B1204))诱导的 标准偏差大鼠胃酸分泌[1]. P-CAB剂2盐酸盐(6002000 mg/kg;口服;一次)无急性毒性,600毫克/千克对 标准偏差大鼠动物体重无显着影响[1]。 动物模型:180-220 g,SPF级,雄性SD大鼠[1]剂量:2 mg/kg给药:口服。;结果:抑制组胺诱导的胃酸分泌,抑酸率为55.4%。
|
参考文献 |
[1]. YinLin Qin, et al. Pyrrole sulfonyl derivative, and preparation method and medical use thereof. WO2016119505A1.
|