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EG-011

EG-011用途

EG-011是同类中第一个有效的Wiskott-Aldrich综合征蛋白(WASP)激活剂。EG-011通过强烈的肌动蛋白聚合激活WASP的自抑制形式。EG-011在淋巴瘤[1][2][3]中具有选择性抗肿瘤活性。

EG-011名称

[ CAS 号 ]:
2377113-41-0

[ 英文名 ]:
EG-011

EG-011生物活性

[ 描述 ]:

EG-011是同类中第一个有效的Wiskott-Aldrich综合征蛋白(WASP)激活剂。EG-011通过强烈的肌动蛋白聚合激活WASP的自抑制形式。EG-011在淋巴瘤[1][2][3]中具有选择性抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞骨架 >> Arp2/3复合物
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

EG-011(500 nM,2μM；72小时) 在淋巴瘤细胞系 (社会19年和 记录1)中引起剂量依赖性细胞死亡增加 (20-55%)。EG-011(1,10mM；24,48小时) 对正常的 PBMC公司没有细胞毒性[1]。 EG-011(500 nM,5μM；24小时) 导致 图-011敏感 (第51页)而不是耐药 (Z138)细胞系在 4、8 和 24小时两种浓度下的肌动蛋白聚合增加[2] 。

[体内研究]

EG-011(200 mg/kg；腹腔注射; 每周 5.天) 延迟带有 MCL记录-1细胞的雌性 NOD-SCID型小鼠的肿瘤生长 (第 6.天、第 7.天、第 9天) 和肿瘤重量,肿瘤比对照小 2.2倍 (P<0.001)[1]

[参考文献]

[1]. E. Gaudio, et al. EG-011 IS A NOVEL SMALL MOLECULE WITH IN VITRO AND IN VIVOANTI-TUMOR ACTIVITY AGAINST LYMPHOMA. Hematological OncologyVolume 37: 15th International Conference on Malignant Lymphoma Palazzo dei Congressi, Lugano, Switzerland, 18-22 June, 2019.

[2]. Filippo Spriano, et al. Abstract 1817: EG-011 is a first-in-class Wiskott-Aldrich syndrome protein (WASp) activator with anti-tumor activity. Cancer Res (2022) 82 (12_Supplement): 1817.

[3]. F. Spriano, et al. The first-in-class WASP activator EG-011 is active in lymphoma and multiple myeloma cell lines resistant to FDA approved compounds. European Journal of Cancer 174S1 (2022) S3-S128.

EG-011物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H26N4O4

[ 分子量 ]:
482.53

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