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KS100

KS100用途

KS100是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为230、1542、193 nM。KS100具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS100显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS10600在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。

KS100名称

[ CAS 号 ]:
2408477-54-1

[ 英文名 ]:
KS100

KS100生物活性

[ 描述 ]:

KS100是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为230、1542、193 nM。KS100具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS100显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS10600在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛脱氢酶(ALDH)
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 230 nM (ALDH1A1); 1542 nM (ALDH2); 193 nM (ALDH3A1)[1]


[体外研究]

KS100(化合物3j)(0-100µM；72 h)对UACC 903、1205 Lu、HCT116、HT29、NCIH929、U266、RPMI8226、MM的IC50为3.7、2.1、2.9、2.5、0.3、1.0、1.2、1.3、2.1、9.8µM,显示出抗增殖活性。1R,毫米。分别为1S、FF2441细胞[1]。KS100(5µM,24 h)在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。凋亡分析【1】细胞系：HCT116、HT29细胞浓度：5µM孵育时间：24小时结果：诱导细胞凋亡。凋亡分析【1】细胞系：HCT116细胞浓度：5µM孵育时间：24 h结果：诱导细胞周期阻滞于G2/M期。

[参考文献]

[1]. Dinavahi SS, et al. Design, synthesis characterization and biological evaluation of novel multi-isoform ALDH inhibitors as potential anticancer agents. Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111962.

KS100物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H14Br3N3O2S

[ 分子量 ]:
564.09

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