2408477-54-1

• 常用中文名：KS100
• 常用英文名：KS100
• CAS号：2408477-54-1
• 分子式：C₁₇H₁₄Br₃N₃O₂S
• 分子量：564.09
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-07-31 17:35:21
• 更新时间：2024-01-13 07:17:50
• KS100是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为230、1542、193 nM。KS100具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS100显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS10600在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。

名称

• 英文名: KS100

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₄Br₃N₃O₂S
• 分子量: 564.09

生物活性

• 描述: KS100是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为230、1542、193 nM。KS100具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS100显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS10600在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛脱氢酶(ALDH)
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 230 nM (ALDH1A1); 1542 nM (ALDH2); 193 nM (ALDH3A1)[1]

• 体外研究: KS100(化合物3j)(0-100µM；72 h)对UACC 903、1205 Lu、HCT116、HT29、NCIH929、U266、RPMI8226、MM的IC50为3.7、2.1、2.9、2.5、0.3、1.0、1.2、1.3、2.1、9.8µM,显示出抗增殖活性。1R,毫米。分别为1S、FF2441细胞[1]。KS100(5µM,24 h)在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。凋亡分析【1】细胞系：HCT116、HT29细胞浓度：5µM孵育时间：24小时结果：诱导细胞凋亡。凋亡分析【1】细胞系：HCT116细胞浓度：5µM孵育时间：24 h结果：诱导细胞周期阻滞于G2/M期。
• 参考文献:

  [1]. Dinavahi SS, et al. Design, synthesis characterization and biological evaluation of novel multi-isoform ALDH inhibitors as potential anticancer agents. Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111962.