Androgen receptor antagonist 7

Androgen receptor antagonist 7用途

雄激素受体拮抗剂7是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50值为1.18µM。雄激素受体拮抗剂7在体外具有生物活性,并以时间和剂量依赖的方式抑制AR靶的表达,GI50值为7.9µM[1]。

Androgen receptor antagonist 7名称

[ CAS 号 ]:
2409791-89-3

[ 英文名 ]:
Androgen receptor antagonist 7

Androgen receptor antagonist 7生物活性

[ 描述 ]:

雄激素受体拮抗剂7是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50值为1.18µM。雄激素受体拮抗剂7在体外具有生物活性,并以时间和剂量依赖的方式抑制AR靶的表达,GI50值为7.9µM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[ 靶点 ]

IC50: 1.18 µM[1]


[体外研究]

雄激素受体拮抗剂7(化合物3d)(10µM；24小时)显著降低 应收账蛋白表达水平[1]。 雄激素受体拮抗剂7(20µM；72小时)抑制 第4页和 22路1号细胞的增值[1]。 雄激素受体拮抗剂7(0-20µM；24、48和 72小时)以时间和剂量依赖的方式抑制 应收账的表达,但不诱导细胞凋亡[1]。 雄激素受体拮抗剂7(10µM；3 d)在体外靶向 应收账并降低 应收账的表达[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：LAPC-4细胞浓度：0-20µM培养时间：24、48和72小时结果：显示出抑制作用。细胞活力测定[1]细胞系：LAPC-4和22Rv1细胞浓度：20µM培养时间：72小时结果：显示抗增殖作用(细胞活力<40%)。

[参考文献]

[1]. Peřina M, et al. A-ring-fused pyrazoles of dihydrotestosterone targeting prostate cancer cells via the downregulation of the androgen receptor. Eur J Med Chem. 2023 Jan 13;249:115086.  

Androgen receptor antagonist 7物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H35FN2O

[ 分子量 ]:
422.58

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