NBD-14270

NBD-14270用途

NBD-14270是一种吡啶类似物,是一种有效的HIV-1进入拮抗剂,其IC50为180 nM,可对抗50种HIV-1环境假型病毒。NBD-14270与HIV-1 gp120结合,并显示出强大的抗病毒活性。NBD-14270显示出低细胞毒性(CC50>100μM)[1][2]。

NBD-14270名称

[ CAS 号 ]:
2411819-82-2

[ 英文名 ]:
NBD-14270

NBD-14270生物活性

[ 描述 ]:

NBD-14270是一种吡啶类似物,是一种有效的HIV-1进入拮抗剂,其IC50为180 nM,可对抗50种HIV-1环境假型病毒。NBD-14270与HIV-1 gp120结合,并显示出强大的抗病毒活性。NBD-14270显示出低细胞毒性(CC50>100μM)[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

HIV-1

[体外研究]

NBD-14270在单周期(TZM-bl细胞)试验中具有抗HIV-1活性(IC50=0.16μM)和细胞毒性(CC50=109.3μM)[1]。在本试验所用剂量下,NBD-14270不会对U87-CD4-CXCR4细胞系产生毒性[1]。

[参考文献]

[1]. Francesca Curreli, et al. Preclinical Optimization of gp120 Entry Antagonists as anti-HIV-1 Agents with Improved Cytotoxicity and ADME Properties through Rational Design, Synthesis, and Antiviral Evaluation. J Med Chem. 2020 Feb 27;63(4):1724-1749.

[2]. Natalie Losada, et al. HIV-1 gp120 Antagonists Also Inhibit HIV-1 Reverse Transcriptase by Bridging the NNRTI and NRTI Sites. J Med Chem. 2021 Nov 25;64(22):16530-16540.

NBD-14270物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₈F₃N₅O₂S

[ 分子量 ]:
425.43

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