PDE4-IN-10

PDE4-IN-10用途

PDE4-IN-10(化合物7a)是一种有效的PDE4抑制剂,对PDE4B的IC50为7.01μM。PDE4-IN-10在体外显示出选择性、微粒体稳定性、对TNF-α的抑制和无主要毒性[1]。

PDE4-IN-10名称

[ CAS 号 ]:
2413564-66-4

[ 英文名 ]:
PDE4-IN-10

PDE4-IN-10生物活性

[ 描述 ]:

PDE4-IN-10(化合物7a)是一种有效的PDE4抑制剂,对PDE4B的IC50为7.01μM。PDE4-IN-10在体外显示出选择性、微粒体稳定性、对TNF-α的抑制和无主要毒性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

PDE4B:7.01 ± 1.0 μM (IC50)

PDE4D

TNF-α

[体外研究]

PDE4-IN-10(化合物7a)在10µM时对PDE4B的抑制率为64.56%,在30µM处抑制率为54%,但在10μM时对PDE4D的抑制率是17%,表明其对PDE4B的选择性是PDE4D[1]的约3.8倍。

[参考文献]

[1]. Bta B, et al. Synthesis of 11,12-dihydro benzo[c]phenanthridines via a Pd-catalyzed unusual construction of isocoumarin ring/FeCl3-mediated intramolecular arene-allyl cyclization: First identification of a benzo[c]phenanthridine based PDE4 inhibitor - ScienceDirect. Bioorganic Chemistry. April 2020;97:103691.

PDE4-IN-10物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₃N

[ 分子量 ]:
243.30

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