2413564-66-4

• 常用中文名：PDE4-IN-10
• 常用英文名：PDE4-IN-10
• CAS号：2413564-66-4
• 分子式：C₁₈H₁₃N
• 分子量：243.30
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2022-08-17 00:38:16
• 更新时间：2024-01-16 10:50:04
• PDE4-IN-10(化合物7a)是一种有效的PDE4抑制剂,对PDE4B的IC50为7.01μM。PDE4-IN-10在体外显示出选择性、微粒体稳定性、对TNF-α的抑制和无主要毒性[1]。

名称

• 英文名: PDE4-IN-10

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₃N
• 分子量: 243.30

生物活性

• 描述: PDE4-IN-10(化合物7a)是一种有效的PDE4抑制剂,对PDE4B的IC50为7.01μM。PDE4-IN-10在体外显示出选择性、微粒体稳定性、对TNF-α的抑制和无主要毒性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PDE4B:7.01 ± 1.0 μM (IC50)

  PDE4D

  TNF-α

• 体外研究: PDE4-IN-10(化合物7a)在10µM时对PDE4B的抑制率为64.56%,在30µM处抑制率为54%,但在10μM时对PDE4D的抑制率是17%,表明其对PDE4B的选择性是PDE4D[1]的约3.8倍。
• 参考文献:

  [1]. Bta B, et al. Synthesis of 11,12-dihydro benzo[c]phenanthridines via a Pd-catalyzed unusual construction of isocoumarin ring/FeCl3-mediated intramolecular arene-allyl cyclization: First identification of a benzo[c]phenanthridine based PDE4 inhibitor - ScienceDirect. Bioorganic Chemistry. April 2020;97:103691.