IHMT-TRK-284

IHMT-TRK-284用途

IHMT-TRK-284(化合物34)是一种有效的口服活性II型TRK激酶抑制剂,对TRKA、B和C的IC50值分别为10.5、0.7和2.6 nM。IHMT-TRK-284在激肽组中显示出很高的选择性和良好的体内抗肿瘤效果[1]。

IHMT-TRK-284名称

[ CAS 号 ]:
2416844-79-4

[ 英文名 ]:
IHMT-TRK-284

IHMT-TRK-284生物活性

[ 描述 ]:

IHMT-TRK-284(化合物34)是一种有效的口服活性II型TRK激酶抑制剂,对TRKA、B和C的IC50值分别为10.5、0.7和2.6 nM。IHMT-TRK-284在激肽组中显示出很高的选择性和良好的体内抗肿瘤效果[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

[ 靶点 ]

TrkB:0.7 nM (IC50)

TrkC:2.6 nM (IC50)

TrkA:10.5 nM (IC50)

PDGFRα:24.2 nM (IC50)

PDGFRβ:95.7 nM (IC50)

Abl1:83.6 nM (IC50)

CSF1R:1.2 nM (IC50)

KIT:2167 nM (IC50)

[参考文献]

[1]. Beilei Wang, et al. Discovery of (E)-N-(4-methyl-5-(3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1H-indazol-6-yl)thiazol-2-yl)-2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetamide (IHMT-TRK-284) as a novel orally available type II TRK kinase inhibitor capable of overcoming multiple resistant mutants. Eur J Med Chem. 2020 Dec 1;207:112744.

IHMT-TRK-284物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₇N₇OS

[ 分子量 ]:
473.59

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