MEK-IN-5

MEK-IN-5用途

MEK-IN-5是一种有效的MEK抑制剂,无供体。MEK-IN-5以剂量依赖性和时间依赖性的方式显著降低pMEK和pERK的水平。MEK-IN-5诱导MDA-MB-231细胞凋亡【1】。

MEK-IN-5名称

[ CAS 号 ]:
2417022-06-9

[ 英文名 ]:
MEK-IN-5

MEK-IN-5生物活性

[ 描述 ]:

MEK-IN-5是一种有效的MEK抑制剂,无供体。MEK-IN-5以剂量依赖性和时间依赖性的方式显著降低pMEK和pERK的水平。MEK-IN-5诱导MDA-MB-231细胞凋亡【1】。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK

[体外研究]

MEK-IN-5(化合物18h)对不同肿瘤细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低毒性[1]。MEK-IN-5(0.1、1、10µM；1、2、4、6 h)以剂量依赖和时间依赖的方式降低pMEK和pERK的表达水平[1]。MEK-IN-5(1,10µM；24小时)诱导MDA-MB-231细胞凋亡【1】。MEK-IN-5(100µM；2h)显著诱导HCT116细胞释放NO【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：MDA-MB-231、HCT116、A549、Vero、HL7702细胞浓度：孵育时间：结果：MDA-MB-231、HCT116、A549、Vero、HL7702细胞具有抗增殖活性,IC50s分别为0.034、0.64、1.35、21.07、5.62µM。Western Blot分析【1】细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0.1、1、10µM培养时间：1、2、4、6 h结果：pMEK和pERK的表达水平呈剂量依赖性和时间依赖性下降。凋亡分析【1】细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：1,10µM孵育时间：24小时结果：诱导MDA-MB-231细胞凋亡。

[参考文献]

[1]. Wang C, et al. Hybrids of MEK inhibitor and NO donor as multitarget antitumor drugs. Eur J Med Chem. 2020; 196:112271.

MEK-IN-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H27FN4O10S2

[ 分子量 ]:
674.67

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