2417022-06-9

• 常用中文名：MEK-IN-5
• 常用英文名：MEK-IN-5
• CAS号：2417022-06-9
• 分子式：C₂₉H₂₇FN₄O₁₀S₂
• 分子量：674.67
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-05-21 15:36:47
• 更新时间：2024-01-09 12:11:51
• MEK-IN-5是一种有效的MEK抑制剂,无供体。MEK-IN-5以剂量依赖性和时间依赖性的方式显著降低pMEK和pERK的水平。MEK-IN-5诱导MDA-MB-231细胞凋亡【1】。

名称

• 英文名: MEK-IN-5

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₇FN₄O₁₀S₂
• 分子量: 674.67

生物活性

• 描述: MEK-IN-5是一种有效的MEK抑制剂,无供体。MEK-IN-5以剂量依赖性和时间依赖性的方式显著降低pMEK和pERK的水平。MEK-IN-5诱导MDA-MB-231细胞凋亡【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK
• 体外研究: MEK-IN-5(化合物18h)对不同肿瘤细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低毒性[1]。MEK-IN-5(0.1、1、10µM；1、2、4、6 h)以剂量依赖和时间依赖的方式降低pMEK和pERK的表达水平[1]。MEK-IN-5(1,10µM；24小时)诱导MDA-MB-231细胞凋亡【1】。MEK-IN-5(100µM；2h)显著诱导HCT116细胞释放NO【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：MDA-MB-231、HCT116、A549、Vero、HL7702细胞浓度：孵育时间：结果：MDA-MB-231、HCT116、A549、Vero、HL7702细胞具有抗增殖活性,IC50s分别为0.034、0.64、1.35、21.07、5.62µM。Western Blot分析【1】细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0.1、1、10µM培养时间：1、2、4、6 h结果：pMEK和pERK的表达水平呈剂量依赖性和时间依赖性下降。凋亡分析【1】细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：1,10µM孵育时间：24小时结果：诱导MDA-MB-231细胞凋亡。
• 参考文献:

  [1]. Wang C, et al. Hybrids of MEK inhibitor and NO donor as multitarget antitumor drugs. Eur J Med Chem. 2020; 196:112271.