HDAC8-IN-3

HDAC8-IN-3用途

HDAC8-IN-3(化合物P19)是一种有效的HDAC8抑制剂,IC50值为9.3μM,并产生热稳定性。HDAC8-IN-3具有细胞毒性并诱导白血病细胞系的凋亡[1]。

HDAC8-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2432825-93-7

[ 英文名 ]:
HDAC8-IN-3

HDAC8-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

HDAC8-IN-3(化合物P19)是一种有效的HDAC8抑制剂,IC50值为9.3μM,并产生热稳定性。HDAC8-IN-3具有细胞毒性并诱导白血病细胞系的凋亡[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC8:9.3 μM (IC50)

HDAC4:＞50 μM (IC50)

HDAC1:＞50 μM (IC50)

HDAC2:41 μM (IC50)

HDAC3:＞50 μM (IC50)

HDAC5:＞50 μM (IC50)

HDAC6:17 μM (IC50)

HDAC8:＞50 μM (IC50)


[体外研究]

HDAC8-IN-3(化合物P19)(5-200μM,48小时；HEK293T细胞)对白血病细胞系具有细胞毒性[1]。HDAC8-IN-3(化合物P19)(50μM)通过下调GLUT1表达(IC50=28.2μM)抑制葡萄糖转运蛋白1(GLUT1)介导的葡萄糖转运[1]。HDAC8-IN-3(化合物P19)(79.9μM；24小时)可诱导CEM细胞系中的凋亡死亡[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：K562、KCL22和CEM白血病细胞。浓度：50μM孵育时间：48小时结果：CEM、K562和KCL22细胞的IC50值分别为79.9、85.4和43.2μM。凋亡分析[1]细胞系：CEM细胞浓度：79.9μM孵育时间：24小时结果：细胞凋亡率为60.97%。

[参考文献]

[1]. Upadhyay N, et al. Discovery of novel N-substituted thiazolidinediones (TZDs) as HDAC8 inhibitors: in-silico studies, synthesis, and biological evaluation. Bioorg Chem. 2020 Jul;100:103934.

HDAC8-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H12N4O3S2

[ 分子量 ]:
396.44

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