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螺氯马嗪

螺氯马嗪用途

Spiclomazine(Clospirazine)是一种有效的突变型KRAS(G12C)抑制剂,可选择性抑制突变型KRSAS驱动的胰腺癌症。Spiclomazine可以消除KRas驱动的胰腺癌症中KRas-GTP水平,并有效抑制RAS介导的信号传导。在小鼠肾包膜异种移植模型中,司可洛嗪显著抑制肿瘤进展[1]。

螺氯马嗪名称

[ CAS 号 ]:
24527-27-3

[ 中文名 ]:
螺氯马嗪

[ 英文名 ]:
spiclomazine

[英文别名 ]:

螺氯马嗪生物活性

[ 描述 ]:

Spiclomazine(Clospirazine)是一种有效的突变型KRAS(G12C)抑制剂,可选择性抑制突变型KRSAS驱动的胰腺癌症。Spiclomazine可以消除KRas驱动的胰腺癌症中KRas-GTP水平,并有效抑制RAS介导的信号传导。在小鼠肾包膜异种移植模型中,司可洛嗪显著抑制肿瘤进展[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[ 靶点 ]

KRAS(G12C)


[参考文献]

[1]. Guo X, et al. Spiclomazine displays a preferential anti-tumor activity in mutant KRas-driven pancreatic cancer. Oncotarget. 2018 Jan 8;9(6):6938-6951.  

螺氯马嗪物理化学性质

[ 密度 ]:
1.42g/cm3

[ 沸点 ]:
695.3ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C22H24ClN3OS2

[ 分子量 ]:
446.03

[ 闪点 ]:
374.3ºC

[ 精确质量 ]:
445.10500

[ PSA ]:
86.18000

[ LogP ]:
5.31960

[ 蒸汽压 ]:
3.51E-19mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.724

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