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TC-2559 difumarate

TC-2559 difumarate用途

TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50在 10-30 µM 范围内。

TC-2559 difumarate名称

[ CAS 号 ]:
2454492-41-0

[ 英文名 ]:
TC-2559 difumarate

TC-2559 difumarate生物活性

[ 描述 ]:

TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50在 10-30 µM 范围内。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

TC-2559二富马酸盐(1-10 mg/kg；i.p.)剂量依赖性地降低福尔马林诱导的小鼠双相伤害性反应[2]。TC-2559二富马酸盐(0.3-3mg/kg；i.p.)剂量依赖性地抑制CCI诱导的大鼠神经病理性疼痛[2]。动物模型：成年雄性小鼠(体重15-30g)(福尔马林试验)[2]剂量：1,3,10mg/kg给药：I.p.结果：剂量依赖性地降低福尔马林诱导的早期和晚期伤害性行为反应。动物模型：成年雄性SD大鼠(体重200-220g)(慢性缩窄性损伤(CCI))[2]剂量：0.3,1,3mg/kg给药：I.p.结果：明显逆转CCI诱导的大鼠爪子离断阈值降低。

[参考文献]

[1]. Bencherif M, et al. TC-2559: a novel orally active ligand selective at neuronal acetylcholine receptors. Eur J Pharmacol. 2000;409(1):45-55.

[2]. Cheng LZ, et al. Enhanced inhibitory synaptic transmission in the spinal dorsal horn mediates antinociceptive effects of TC-2559. Mol Pain. 2011;7:56. Published 2011 Aug 4.

TC-2559 difumarate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H26N2O9

[ 分子量 ]:
438.43

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