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SCH 79797二盐酸盐

更新时间：2024-01-10 10:38:34

SCH 79797二盐酸盐结构式	常用名	SCH 79797二盐酸盐	英文名	SCH79797
	CAS号	245520-69-8	分子量	371.48
	密度	N/A	沸点	678.3ºC at 760mmHg
	分子式	C₂₃H₂₅N₅	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	364ºC

SCH 79797二盐酸盐用途

SCH79797是一种高效、选择性的非肽蛋白酶激活受体1(PAR1)拮抗剂。SCH79797抑制高亲和力凝血酶受体激活肽与PAR1的结合,IC50为70nm,Ki为35nm。SCH79797抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为3μM。SCH79797具有抗增殖和促凋亡作用,并限制大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797还可有效防止血管平滑肌细胞、内皮细胞和星形胶质细胞中PAR1的激活[1][2][3][4]。

中文名	SCH 79797二盐酸盐
英文名	3-N-cyclopropyl-7-[(4-propan-2-ylphenyl)methyl]pyrrolo[3,2-f]quinazoline-1,3-diamine,dihydrochloride
中文别名	N3-环丙基-7-[[4-(1-甲基乙基)苯基]甲基]-7H-吡咯并[3,2-f]喹唑啉-1,3-二胺

描述	SCH79797是一种高效、选择性的非肽蛋白酶激活受体1(PAR1)拮抗剂。SCH79797抑制高亲和力凝血酶受体激活肽与PAR1的结合,IC50为70nm,Ki为35nm。SCH79797抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为3μM。SCH79797具有抗增殖和促凋亡作用,并限制大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797还可有效防止血管平滑肌细胞、内皮细胞和星形胶质细胞中PAR1的激活[1][2][3][4]。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡研究领域 >> 心血管疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)
靶点	Protease activated receptor 1 (PAR1)[1]; Apoptosis[3]
体外研究	SCH79797以竞争方式抑制高亲和力凝血酶受体激活肽([3H]haTRAP)结合。SCH79797抑制α-凝血酶和haTRAP诱导的人血小板聚集,但不抑制蛋白酶激活受体-4(PAR-4)、γ-凝血酶、ADP或胶原栓系配体激动剂诱导的人血小板聚集。凝血酶使hCASMC中的胞浆游离Ca2+浓度([Ca2+]i)短暂升高。SCH79797有效抑制[Ca2+]i的增加。SCH79797完全抑制凝血酶和TK刺激的[3H]胸苷掺入[1]。SCH79797能够以浓度依赖性方式干扰几种人类和小鼠细胞系的生长。NIH 3T3、HEK 293和A375细胞生长抑制的ED50分别为75 nM、81 nM和116 nM。在NIH 3T3细胞中,SCH79797在低浓度下抑制血清刺激的p44/p42丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)激活,并在高浓度下诱导细胞凋亡[2]。
体内研究	SCH79797(2.5-250μg/kg；静脉注射；雄性Sprague-Dawley大鼠)在两种大鼠心肌缺血/再灌注(I/R)损伤模型中,缺血前或缺血期间立即治疗可减少完整大鼠心脏I/R后的心肌坏死。该反应具有剂量依赖性,最佳剂量为25μg/kg[4]。动物模型：患有心肌I/R损伤的雄性Sprague-Dawley大鼠(8周龄)[4]剂量：2.5μg/kg、10μg/kg、25μg/kg、50μg/kg、100μg/kg和250μg/kg给药：静脉注射结果：缺血前或缺血期间立即减少完整大鼠心脏I/R后的心肌坏死。
参考文献	[1]. Ahn HS, et al. Inhibition of cellular action of thrombin by N3-cyclopropyl-7-[[4-(1-methylethyl)phenyl]methyl]-7H-pyrrolo[3, 2-f]quinazoline-1,3-diamine (SCH 79797), a nonpeptide thrombin receptor antagonist. Biochem Pharmacol. 2000 Nov 15;60(10):1425-34. [2]. Di Serio C, et al. Protease-activated receptor 1-selective antagonist SCH79797 inhibits cell proliferation and induces apoptosis by a protease-activated receptor 1-independent mechanism. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007 Jul;101(1):63-9. [3]. Sokolova E, et al. A novel therapeutic target in various lung diseases: airway proteases and protease-activated receptors. Pharmacol Ther. 2007 Jul;115(1):70-83. [4]. Strande JL, et al. SCH 79797, a selective PAR1 antagonist, limits myocardial ischemia/reperfusion injury in rat hearts. Basic Res Cardiol. 2007 Jul;102(4):350-8.

沸点	678.3ºC at 760mmHg
分子式	C₂₃H₂₅N₅
分子量	371.48
闪点	364ºC
精确质量	443.16400
PSA	68.76000
LogP	7.17090
蒸汽压	1.23E-18mmHg at 25°C
储存条件	-20°C，干燥，密封
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:4 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:5 5.互变异构体数量:12 6.拓扑分子极性表面积68.8 7.重原子数量:30 8.表面电荷:0 9.复杂度:527 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:3
更多	1. 性状：未确定 2. 密度（g/mL20 ºC）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：未确定 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC3mmHg）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（º C3mmHg）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：未确定

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产品名：SCH 79797二盐酸盐
纯度：99.0%
规格：
联系人：徐经理
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