SCH 79797二盐酸盐
SCH 79797二盐酸盐用途
SCH79797是一种高效、选择性的非肽蛋白酶激活受体1(PAR1)拮抗剂。SCH79797抑制高亲和力凝血酶受体激活肽与PAR1的结合,IC50为70nm,Ki为35nm。SCH79797抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为3μM。SCH79797具有抗增殖和促凋亡作用,并限制大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797还可有效防止血管平滑肌细胞、内皮细胞和星形胶质细胞中PAR1的激活[1][2][3][4]。
SCH 79797二盐酸盐名称
SCH 79797二盐酸盐生物活性
[ 描述 ]:
SCH79797是一种高效、选择性的非肽蛋白酶激活受体1(PAR1)拮抗剂。SCH79797抑制高亲和力凝血酶受体激活肽与PAR1的结合,IC50为70nm,Ki为35nm。SCH79797抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为3μM。SCH79797具有抗增殖和促凋亡作用,并限制大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797还可有效防止血管平滑肌细胞、内皮细胞和星形胶质细胞中PAR1的激活[1][2][3][4]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Protease activated receptor 1 (PAR1)[1]; Apoptosis[3]
[体外研究]
SCH79797以竞争方式抑制高亲和力凝血酶受体激活肽([3H]haTRAP)结合。SCH79797抑制α-凝血酶和haTRAP诱导的人血小板聚集,但不抑制蛋白酶激活受体-4(PAR-4)、γ-凝血酶、ADP或胶原栓系配体激动剂诱导的人血小板聚集。凝血酶使hCASMC中的胞浆游离Ca2+浓度([Ca2+]i)短暂升高。SCH79797有效抑制[Ca2+]i的增加。SCH79797完全抑制凝血酶和TK刺激的[3H]胸苷掺入[1]。SCH79797能够以浓度依赖性方式干扰几种人类和小鼠细胞系的生长。NIH 3T3、HEK 293和A375细胞生长抑制的ED50分别为75 nM、81 nM和116 nM。在NIH 3T3细胞中,SCH79797在低浓度下抑制血清刺激的p44/p42丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)激活,并在高浓度下诱导细胞凋亡[2]。
[体内研究]
SCH79797(2.5-250μg/kg;静脉注射;雄性Sprague-Dawley大鼠)在两种大鼠心肌缺血/再灌注(I/R)损伤模型中,缺血前或缺血期间立即治疗可减少完整大鼠心脏I/R后的心肌坏死。该反应具有剂量依赖性,最佳剂量为25μg/kg[4]。动物模型:患有心肌I/R损伤的雄性Sprague-Dawley大鼠(8周龄)[4]剂量:2.5μg/kg、10μg/kg、25μg/kg、50μg/kg、100μg/kg和250μg/kg给药:静脉注射结果:缺血前或缺血期间立即减少完整大鼠心脏I/R后的心肌坏死。
[参考文献]
SCH 79797二盐酸盐物理化学性质
[ 沸点 ]:
678.3ºC at 760mmHg
[ 分子式 ]:
C23H25N5
[ 分子量 ]:
371.48
[ 闪点 ]:
364ºC
[ 精确质量 ]:
443.16400
[ PSA ]:
68.76000
[ LogP ]:
7.17090
[ 蒸汽压 ]:
1.23E-18mmHg at 25°C
[ 储存条件 ]:
-20°C,干燥,密封
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