Multi-kinase-IN-1

Multi-kinase-IN-1用途

多激酶-IN-1(化合物11k)是一种具有抗肿瘤活性的有效激酶抑制剂。多激酶-IN-1诱导细胞凋亡,可用于结直肠癌的研究[1]。

Multi-kinase-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2470807-67-9

[ 英文名 ]:
Multi-kinase-IN-1

Multi-kinase-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

多激酶-IN-1(化合物11k)是一种具有抗肿瘤活性的有效激酶抑制剂。多激酶-IN-1诱导细胞凋亡,可用于结直肠癌的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

[ 靶点 ]

c-Met:0.382 μM (IC50)

PDGFRα:0.384 μM (IC50)

Ron:0.122 μM (IC50)

c-Src:0.421 μM (IC50)

AXL:0.632 μM (IC50)


[体外研究]

多激酶-IN-1(化合物11k)(0-5µg/mL,0-72 h)在HT-29细胞中以剂量和时间依赖性的方式诱导抗增殖和细胞毒性,并且对正常大肠粘膜上皮细胞的毒性小得多[1]。多激酶-IN-1(0-3µg/mL,0-72 h)以时间和剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡[1]。多激酶-IN-1(0-3µg/mL,48小时)轻微诱导细胞周期阻滞在G2/M期【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：HT-29(人结肠癌细胞)和FHC(正常大肠粘膜上皮细胞)浓度：HT-29为0.56、1.67和5µg/mL,FHC培养时间为10µg/mL：0-72 h结果：导致HT-29细胞具有明显的细胞毒性,且呈剂量和时间依赖性。FHC细胞毒性低。凋亡分析【1】细胞系：HT-29浓度：0.3、1和3µg/mL孵育时间：0-72 h结果：诱导细胞凋亡呈时间和剂量依赖性。细胞周期分析【1】细胞系：HT-29浓度：0.3、1和3µg/mL孵育时间：48小时结果：与0.1%二甲基亚砜(2.4%)相比,3.0 mg/mL浓度下的G2/M百分比为4.4%,轻微诱导细胞周期停滞。

[参考文献]

[1]. Yuting Zhou, et al. Identification of novel quinoline analogues bearing thiazolidinones as potent kinase inhibitors for the treatment of colorectal cancer. Eur J Med Chem. 2020 Oct 15;204:112643.

Multi-kinase-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C35H36F2N6O6S

[ 分子量 ]:
706.76

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