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SIRT1-IN-2

SIRT1-IN-2用途

SIRT1-IN-2(化合物3h)是一种有效的选择性SIRT1(沉默信息调节器1)抑制剂,IC50为1.6μM【1】。

SIRT1-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2470969-89-0

[ 英文名 ]:
SIRT1-IN-2

SIRT1-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

SIRT1-IN-2(化合物3h)是一种有效的选择性SIRT1(沉默信息调节器1)抑制剂,IC50为1.6μM【1】。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶

[ 靶点 ]

SIRT1:1.6 μM (IC50)

SIRT2:39 μM (IC50)


[体外研究]

SIRT1-IN-2(化合物3h)(0-100μM,48 h)抑制包括K562、HCT-116、HepG2、A549和MCF-7在内的人类癌细胞系的增殖,并且对293T细胞和HUVEC的细胞毒性显著降低[1]。细胞毒性测定细胞系：人癌细胞系(K562、HCT-116、H460、HepG2、A549、HT-29、MCF-7)和正常细胞系(293T、HUVEC)。[1] 浓度：0、0.01、0.1、1、10100μM孵育时间：48小时结果：抑制K562、HCT-116、HepG2、A549和MCF-7等人类肿瘤细胞系的增殖,IC50值分别为51、37、40、48和48μM。对293T细胞和HUVEC的细胞毒性显著降低,IC50值分别大于100和45μM。

[参考文献]

[1]. Laaroussi H, Ding Y, Teng Y, et al. Synthesis of indole inhibitors of silent information regulator 1 (SIRT1), and their evaluation as cytotoxic agents. Eur J Med Chem. 2020;202:112561.

SIRT1-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C13H15ClN2O

[ 分子量 ]:
250.72

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