2470969-89-0

• 常用中文名：SIRT1-IN-2
• 常用英文名：SIRT1-IN-2
• CAS号：2470969-89-0
• 分子式：C₁₃H₁₅ClN₂O
• 分子量：250.72
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 抗衰老酶
• 发布时间：2022-07-01 19:56:07
• 更新时间：2024-01-05 21:59:42
• SIRT1-IN-2(化合物3h)是一种有效的选择性SIRT1(沉默信息调节器1)抑制剂,IC50为1.6μM【1】。

名称

• 英文名: SIRT1-IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₅ClN₂O
• 分子量: 250.72

生物活性

• 描述: SIRT1-IN-2(化合物3h)是一种有效的选择性SIRT1(沉默信息调节器1)抑制剂,IC50为1.6μM【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
• 靶点:

  SIRT1:1.6 μM (IC50)

  SIRT2:39 μM (IC50)

• 体外研究: SIRT1-IN-2(化合物3h)(0-100μM,48 h)抑制包括K562、HCT-116、HepG2、A549和MCF-7在内的人类癌细胞系的增殖,并且对293T细胞和HUVEC的细胞毒性显著降低[1]。细胞毒性测定细胞系：人癌细胞系(K562、HCT-116、H460、HepG2、A549、HT-29、MCF-7)和正常细胞系(293T、HUVEC)。[1] 浓度：0、0.01、0.1、1、10100μM孵育时间：48小时结果：抑制K562、HCT-116、HepG2、A549和MCF-7等人类肿瘤细胞系的增殖,IC50值分别为51、37、40、48和48μM。对293T细胞和HUVEC的细胞毒性显著降低,IC50值分别大于100和45μM。
• 参考文献:

  [1]. Laaroussi H, Ding Y, Teng Y, et al. Synthesis of indole inhibitors of silent information regulator 1 (SIRT1), and their evaluation as cytotoxic agents. Eur J Med Chem. 2020;202:112561.