2470969-91-4

• 常用中文名：SIRT1-IN-3
• 常用英文名：SIRT1-IN-3
• CAS号：2470969-91-4
• 分子式：C₁₃H₁₅BrN₂O
• 分子量：295.18
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 抗衰老酶
• 发布时间：2022-07-01 15:04:44
• 更新时间：2024-01-05 12:49:28
• SIRT1-IN-3(化合物3j)是一种有效的选择性SIRT1抑制剂,IC50为4.2μM【1】。

名称

• 英文名: SIRT1-IN-3

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₅BrN₂O
• 分子量: 295.18

生物活性

• 描述: SIRT1-IN-3(化合物3j)是一种有效的选择性SIRT1抑制剂,IC50为4.2μM【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
• 靶点:

  SIRT1:4.2 μM (IC50)

  SIRT2:38 μM (IC50)

• 体外研究: SIRT1-IN-3(化合物3j)(0-100μM,48小时)抑制包括K562、HCT-116、H460、HepG2、A549和MCF-7在内的人类癌细胞系的增殖,并对293T和HUVEC显示出低细胞毒性【1】。细胞毒性试验细胞系：人癌细胞系(K562、HCT-116、H460、HepG2、A549、HT-29、MCF-7)和正常细胞系(293T、HUVEC)[1]浓度：0、0.01、0.1、1、10、100μM孵育时间：48小时结果：抑制人癌细胞系K562、HCT-116、H460、HepG2、A549和MCF-7的增殖,IC50值分别为47、41、66、93、52和64μM。对293T和HUVEC显示低细胞毒性,IC50值分别为49和45μM。
• 参考文献:

  [1]. Laaroussi H, Ding Y, Teng Y, et al. Synthesis of indole inhibitors of silent information regulator 1 (SIRT1), and their evaluation as cytotoxic agents. Eur J Med Chem. 2020;202:112561.