DA-PROTAC

DA-PROTAC用途

DA-PROTAC是铜离子转运蛋白Atox1和CCS的有效PROTAC降解剂。DA-PROTAC可结合Atox1和CCS蛋白,复合物可结合E3连接酶,导致Atox1与CCS泛素化水平增加,并通过蛋白酶体途径降解Atox1及CCS蛋白。DA-PROTAC可用于三阴性乳腺癌研究[1]。

DA-PROTAC名称

[ CAS 号 ]:
2488660-12-2

[ 英文名 ]:
DA-PROTAC

DA-PROTAC生物活性

[ 描述 ]:

DA-PROTAC是铜离子转运蛋白Atox1和CCS的有效PROTAC降解剂。DA-PROTAC可结合Atox1和CCS蛋白,复合物可结合E3连接酶,导致Atox1与CCS泛素化水平增加,并通过蛋白酶体途径降解Atox1及CCS蛋白。DA-PROTAC可用于三阴性乳腺癌研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体

[ 靶点 ]

VHL

[体外研究]

DA-PROTAC(0-1μM,24小时)可降解Atox1和CCS蛋白,而不是抑制Atox1和CCS活性[1]。DA-PROTAC(5μM,24小时)抑制三阴性乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的增殖、迁移和侵袭[1]。DA-PROTAC(10μM,48小时)抑制三阴性乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的致瘤能力[1]。DA-PROTAC的靶向模块是与E3连接酶结合的小分子VHL配体1[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：100nM、200nM、500nM和1000nM孵育时间：24小时结果：在200nM下,ATOX1和CCS蛋白水平显著降低,表明DA-PROTAC可降解ATOX1蛋白和CCS蛋白。

[参考文献]

[1]. Zhao Yicheng, et al. Small-molecule inhibitor for degrading copper ion transporter Atox1 and CCS and application thereof. CN111471054A.

DA-PROTAC物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₆H₅₀BrF₂N₇O₈S₂

[ 分子量 ]:
1010.96

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