STAT3-IN-10

STAT3-IN-10用途

STAT3-IN-10(A11)是一种STAT3抑制剂,IC50值为5.18µM。STAT3-IN-10直接结合STAT3 SH2结构域,抑制肿瘤细胞生长并诱导癌细胞凋亡【1】。

STAT3-IN-10名称

[ CAS 号 ]:
2499491-04-0

[ 英文名 ]:
STAT3-IN-10

STAT3-IN-10生物活性

[ 描述 ]:

STAT3-IN-10(A11)是一种STAT3抑制剂,IC50值为5.18µM。STAT3-IN-10直接结合STAT3 SH2结构域,抑制肿瘤细胞生长并诱导癌细胞凋亡【1】。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

[ 靶点 ]

STAT3:5.18 μM (IC50)


[体外研究]

STAT3-IN-10(A11)(48小时)对MDA-MB-231、MDA-MB-468、HepG2细胞的IC50值分别为0.67、0.77、1.24µM【1】。STAT3-IN-10(A11)直接与STAT3 SH2结构域结合【1】。STAT3-IN-10(A11)(0-3μM,24小时)抑制STAT3及其下游靶蛋白的磷酸化,并对肿瘤抑制因子STAT1具有良好的选择性【1】。STAT3-IN-10(A11)(0-4μM,24小时)诱导癌细胞凋亡【1】。STAT3-IN-10(A11)(0-4μM,24小时)剂量依赖性地导致MDA-MB-231细胞的S期显著阻滞[1]。细胞活力测定【1】细胞系:乳腺癌细胞系:MDA-MB-231和MDA-MB-468;人肝癌细胞系:HepG2。浓度:孵育时间:48小时,再孵育4小时(MDA-MB-468,MDA-MB-231)和1小时(HepG2)。结果:对MDA-MB-231、MDA-MB-468、HepG2细胞的IC50值分别为0.67、0.77、1.24µM。Western Blot分析【1】细胞系:MDA-MB-231。浓度:0、0.75、1.5和3.0μM。孵育时间:24小时。结果:在不影响STAT3蛋白总量的情况下降低STAT3-Y705磷酸化,并以剂量依赖性方式降低STAT3靶基因的表达,包括C-Myc和Cyclin D1。对酪氨酸701的STAT1水平及其磷酸化影响不大。凋亡分析【1】细胞系:MDA-MB-231。浓度:0、1、2、4μM,孵育时间:24h。结果:诱导MDA-MB-231细胞凋亡呈浓度依赖性,细胞周期分析【1】细胞系:MDA-MB-231。浓度:0、1、2和4μM。孵育时间:24小时。结果:可剂量依赖性地导致MDA-MB-231细胞S期显著阻滞

[体内研究]

STAT3-IN-10(A11)(5和10 mg/kg;IP;每天一次,21天)抑制体内人类异种移植肿瘤的生长【1】。动物模型:5周龄雌性BALB/c裸鼠(16–18g),接种人乳腺癌细胞MDA-MB-231【1】。剂量:5 mg/kg和10 mg/kg给药:IP,每天一次,21天结果:抑制体内人类异种移植肿瘤的生长,治疗小鼠体重无明显减轻,并抑制肿瘤组织中p-STAT3的水平。

[参考文献]

[1]. Kai-Rui Feng, et al. Design, synthesis and biological evaluation of novel potent STAT3 inhibitors based on BBI608 for cancer therapy. Eur J Med Chem. 2020 Sep 1;201:112428.

STAT3-IN-10物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H13NO5

[ 分子量 ]:
311.29

推荐生产厂家/供应商:

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。


相关化合物

[STAT3-IN-10]化源网提供STAT3-IN-10CAS号2499491-04-0,STAT3-IN-10MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询STAT3-IN-10上化源网,专业又轻松。>>电脑版:STAT3-IN-10

标题:【STAT3-IN-10】STAT3-IN-10 CAS号:2499491-04-0【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/2499491-04-0_1706573.html