(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride

用途

(Rac)-5-羟甲基托特罗定((Rac)-地非索托定)盐酸盐是托特罗定的活性代谢产物,是一种mAChR拮抗剂(M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM和2.9 nM)。(Rac)-5-羟甲基托特罗定盐酸盐可用于膀胱过度活动的研究[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
250214-40-5

[ 英文名 ]:
(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride

生物活性

[ 描述 ]:

(Rac)-5-羟甲基托特罗定((Rac)-地非索托定)盐酸盐是托特罗定的活性代谢产物,是一种mAChR拮抗剂(M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM和2.9 nM)。(Rac)-5-羟甲基托特罗定盐酸盐可用于膀胱过度活动的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: M1 (2.3 nM), M2 (2 nM), M3 (2.5 nM), M4 (2.8 nM), and M5 (2.9 nM)[1]

[体外研究]

体外,(Rac)-5-羟甲基托特罗定(PNU-200577)盐酸盐对卡巴胆碱诱导的豚鼠离体膀胱条收缩产生竞争性和浓度依赖性抑制作用(KB为0.84 nM；pA2为9.14)[2]。

[体内研究]

(Rac)-5-羟甲基托特罗定(5-HMT；0.88μmol/kg；静脉注射)盐酸盐治疗表明,(Rac)-5-羟甲基托特罗定盐酸盐与毒蕈碱受体的结合活性在除大脑皮层以外的所有组织中都有显著观察,在膀胱中持续时间更长[3]。

[参考文献]

[1]. L Nilvebrant, et al. Antimuscarinic potency and bladder selectivity of PNU-200577, a major metabolite of tolterodine. Pharmacol Toxicol. 1997 Oct;81(4):169-72.

[2]. B Malhotra, et al. The design and development of fesoterodine as a prodrug of 5-hydroxymethyl tolterodine (5-HMT), the active metabolite of tolterodine. Curr Med Chem. 2009;16(33):4481-9.

[3]. Shizuo Yamada, et al. Muscarinic receptor binding of fesoterodine, 5-hydroxymethyl tolterodine, and tolterodine in rat tissues after the oral, intravenous, or intravesical administration. J Pharmacol Sci. 2019 May;140(1):73-78.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₃₂ClNO₂

[ 分子量 ]:
377.95

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