CP-547632 hydrochloride

CP-547632 hydrochloride用途

CP-547632 hydrochloride 是一种耐受良好,口服生物可利用的 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 是 ATP 竞争性激酶抑制剂,相对于表皮生长因子受体,血小板衍生生长因子 β 和其他相关 TK 具有选择性。CP-547632 hydrochloride 有抗肿瘤功效。

CP-547632 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
252003-71-7

[ 中文名 ]:
CP-547632盐酸盐

[ 英文名 ]:
CP-547632 hydrochloride

CP-547632 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

VEGFR-2:11 nM (IC50)

FGFR:9 nM (IC50)

[体外研究]

CP-547632盐酸盐(1-1000nM; 1小时)以剂量依赖性方式抑制VEGF刺激的VEGFR-2磷酸化,IC50值为6nM[1]。Western Blot分析[1]细胞系：血清剥夺细胞浓度：1,4,16,63,250,1000 nM培养时间：1小时结果：以剂量依赖性方式抑制VEGF刺激的VEGFR-2磷酸化。

[体内研究]

CP-547632盐酸盐(p.o.；6.25-100 mg/kg/天；持续10-24天)对Colo-205,DLD-1和MDA-MB-231异种移植物中的生长产生剂量依赖性抑制[1]。单次口服剂量为50 mg/kg的CP-547632盐酸盐(口服；50 mg/kg)使血浆浓度在500 ng/ml以上持续12小时[1]。动物模型：荷瘤小鼠(75-150mm大小)[1]剂量：6.25,12.5,25,50,100mg/kg给药：P.o.；每日；10-24天结果：引起Colo-205,DLD-1和MDA-MB-231异种移植物生长的剂量依赖性抑制。动物模型：H-ras荷瘤小鼠[1]剂量：50 mg/kg给药：口服结果：单次口服50 mg/kg可使血浆浓度高于500 ng/ml,持续12小时。

[参考文献]

[1]. Beebe JS, et al. Pharmacological characterization of CP-547,632, a novel vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for cancer therapy. Cancer Res. 2003 Nov 1;63(21):7301-9.

CP-547632 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₅BrClF₂N₅O₃S

[ 分子量 ]:
568.86

[ 储存条件 ]:
2-8°C，惰性气体

CP-547632 hydrochloride安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport